1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
- Бұл бет үшін навигация:
- Азитромицин (азитроцин)
| Кларитромицин (клацид): Имеет наиболее высокую и доказанную активность среди макролидов в отношении H. pylori. Включен в международные схемы лечения язвенной болезни и хронического гастрита.
Обладает: постантибиотическим эффектом, иммунотропной активность ю, противовоспалительным действием. Внутрь по 0,25 - 0,5 г 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Вв по 0,5 г 2 раза в сутки. Азитромицин (азитроцин): Является первым представителем макролидоподобных антибиотиков - азалидов, которые имеют атом азота в химической структуре. Данная модификация делает препарат: очень кислотоустойчивым, повышает биодоступность, расширяет спектр действия. По сравнению с другими макролидами препарат активен в отношении гемофильной палочки, некоторых энтеробактерий. Клиническая фармакология фторхинолонов. Классификация. Клинико-фармакологическая характеристика.Это группа синтетических антимикробных средств, являющихся производными 4-хинолона. Классификация Хинолоны I поколения (нефторированные хинолоны) Налидиксовая кислота Оксолиниевая кислота Пипемидиевая кислота Хинолоны II поколения (фторхинолоны) Ломефлоксацин Норфлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Ципрофлоксацин Хинолоны III поколения (фторхинолоны респираторные) Левофлоксацин Спарфлоксацин Хинолоны IV поколения (фторхинолоны респираторные с антианаэробной активностью) Моксифлоксацин Гемифлоксацин Гатифлоксацин Хинолоны оказывают бактерицидное действие, ингибируя два жизненно важные ферменты микробной клетки – ДНК-гиразу и топоизомеразу IV и таким образом нарушая и функции ДНК. При этом важно отметить, что у грамотрицательных бактерий наибольшее сродство хинолоны проявляют к ДНК-гиразе. У грамположительнныхбактерий для большинства хинолонов первичной мишенью действия является топоизомераза IV, но для спарфлоксацинаи гатифлоксацина ‒ ДНК-гираза, а моксифлоксацин и гемифлоксацин вероятнее всего обладают приблизительно одинаковым сродством к обоим ферментам. Отмеченные особенности, по-видимому, и определяют имеющиеся различия в спектре противомикробного действия хинолоновразных поколений. Спектр антимикробной активности Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии кишечной группы (эшерихии, протеи, клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы), а также гемофильную палочку и нейссерий (гонококков, менингококков). Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр противомикробного действия. Они активны в отношении большинства штаммов грамотрицательных и ряда грамположительных аэробных бактерий, в том числе эшерихий, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, протея, серраций, цитробактерий, моракселл, вибрионов, гемофильной палочки, нейссерий, псевдомонад, легионелл, бруцелл, листерий, стафилококков. К фторхинолонам умеренно чувствительны стрептококки, в том числе пневмококки, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), микобактерии, малочувствительны энтерококки, анаэробы, коринебактерии, кампилобактеры, уреаплазмы, H.pylori. Природной устойчивостью к фторированным хинолонамобладают бледная трепонема, грибы, вирусы, простейшие. Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на их биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются быстро. Однако обеспечить и поддерживать терапевтические концентрации нефторированных хинолонов в крови и периферических тканях, в отличие от фторированных, не удается из-за высокой скорости их элиминации. Фторхинолоны создают высокие концентрации в органах и тканях, а также проникают внутрь клеток. Все хинолоны проходят через плаценту, проникают в молоко. Метаболизируются в печени. Метаболиты и оставшиеся неизменеными вещества выводятся из организма почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. Коррекция доз хинолонов необходима в основном при почечной недостаточности, при нарушениях обезвреживающей функции печени изменение режима дозирования необходима лишь для некоторых (пефлоксацин). Побочные реакции Общие для всех хинолонов: Нарушения со стороны ЖКТ (изжога, боли в эпигастральной области, нарушения аппетита, тошнота, рвота) Поражение ЦНС (ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги) Аллергические реакции (сыпь, зуд, отек, фотосенсибилизация) Характерные для нефторированных хинолонов: Гематологические реакции (тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия) Гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит) Относится главным образом к фторхинолонам: Нарушение функций опорно-двигательного аппарата (артропатии, артралгии, миалгии, тендовагиниты, разрывы сухожилий) Нарушения со стороны почек (кристаллурия, транзиторный нефрит) Кардиотоксичность (удлинение интервала QT ЭКГ) Кандидоз полости рта или вагины. Показания к применению Хинолоны I поколения: Хронические инфекции мочевыводящих путей Кишечные инфекции /бактериальные энтериты, энтероколиты/ (налидиксовая кислота) Фторхинолоны: Тяжелые инфекции ЛОР-органов (отиты, синуситы) Инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, легионеллез) Кишечные инфекции, включая брюшной тиф, иерсиниоз, холеру Инфекции мочевыводящих путей Простатиты Интраабдоминальные инфекции Инфекции органов малого таза Инфекции кожи, мягких тканей, суставов Гонорея Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой Туберкулез (офлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин – в качестве противотуберкулезных средств II ряда) Следует заметить однако, что при лечении инфекций дыхательных путей, мягких тканей, кожи фторхинолоныуступают по активности βлактамным антибиотикам. Противопоказания к назначению хинолонов Для всех хинолонов: Аллергические реакции на хинолоны Недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (из-за риска развития гемолитической анемии) Беременность (из-за возможности артропатии) Для нефторированных хинолонов дополнительно: Тяжелые нарушения функций печени и почек (риск кумуляции) Поражение ЦНС (из-за высокой вероятности развития судорог, а также нежелательное повышение внутричерепного давления) Для фторхинолонов: Кормление грудью и детский возраст (артропатии и нарушение формирования костно-суставного аппарата. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|