1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
Побочные реакции КДБА:тахикардия; тремор скелетных мышц; головная боль; гипокалиемия; реакции гиперчувствительности. Длительнодействующие 2-агонисты (ДДБА) Ингаляционные формы: салметерол− бронхолитический эффект наступает медленно(10-20 мин); − продолжительность действия 12 ч; формотерол− эффект наступает быстро (3-5 мин.); − продолжительность действия 12 ч; индакатерол, вилантерол− эффект наступает быстро (5-15 мин.); − продолжительность действия 24 ч; олодатерол− эффект наступает через 10-20 мин; − продолжительность действия 24 ч. Салметерол, относящийся к классу салигенинов, был создан на основе сальб у- тамола. Егопролонгированный эффект был достигнут в результатеудлинения липо- фильного «хвоста». Вследствие очень высокой липофильности, салметерол быстро про- никаетв мембраны клеток ДП, и эти мембраны выполняют функцию депо для ЛС. Дан- ный эффект снижает скорость поступления салметерола к гладким мышцам и функцио- нальным β2- рецепторам. В связи с медленнонаступающим действием, салметерол не применяетсядля купирования приступов БА. Формотерол (Фортикс, Ормота) был синтезированна основе фенилэтанолами- на и изначально использовался перорально, позже было обнаружено, что он обладает длительным эффектом при ингаляционном пути введения. Формотерол, по сравнению ссалметеролом, обладает много меньшейлипофильностью, поэтому з начительная доля молекул ЛС остается в водной фазе и более быстро проходит через стенку ДП к β2- рецепторам гладких мышц, что ведет к быстрому развитию бронхорасширяющего эф- фекта. Может применяться для купирования приступаБА. Индакатерол (Омбрез бризхалер) был создан из модифицированной гидрофиль- ной головной группымолекулы формотерола, обеспечивающей его высокую внутрен- нюю активность, и липофильного хвоста – более ригидного, компактного и короткого по сравнению с салметеролом. Это позволило оптимизировать гидро- илипофильные свойства молекулы и обеспечить, с одной стороны, большую длительность действия, а с другой –его быстрое начало. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|