1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
- Бұл бет үшін навигация:
- Клинико
- Свойства ИГКС
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯПульс-терапия заключается в назначении сверхвысоких доз глюкокортикоидов на короткий срок. Наиболее часто используется метилпреднизолон, который в виде натрия сукцината вводят в дозе 1-2 г внутривенно капельно за 30-60 минут один раз в день в течение 3-5 дней. Максимальная концентрация препарата в крови развивается через 1 час с последующим снижением в течение 6-7 часов. Метилпреднизолоннакапливается в различных тканях, причем больше в воспаленных, чем нормальных (в том числе, в головном мозге), а также в эритроцитах. С учетом особенностей распределения, минимального минералокортикоидного действия, более слабого, по сравнению с преднизолоном, влияния на желудочно- кишечный тракт и центральную нервную систему, метилпреднизолон считается препаратом выбора при проведении пульс-терапии. Клинико-фармакологическая характеристикаингаляционных глюкокорти - костероидовИнгаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС)являются сильно действующими синтетическими ГКС. Подавляют пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфо- цитов, макрофагов, нейтрофилов. Уменьшаютп родукцию медиаторов воспаления и другихбиологически активных в еществ и оказывают противовоспалительное действие на слизистую оболочкуДП. Свойства ИГКС:высокая липофильность (позволяет ГКС проникнутьвнутрь клетк и); селективность и высокое сродство к рецепторам; низкая биодоступность; высокая скорость метаболизма до неактивныхметаболитов при первом прохождении черезпечень. Показания для назначения ИГКС: БА; ХОБЛ (в комбинации с β2- агонистамидлительного действия). Современныеингал яционные ГКС представлены втаблице 46. Таблица 46 - Ингаляционные ГКС
Примечание: ДАИ – дозированный аэрозольныйингалятор, ПИ – пор ошковый ингаля- тор. Считается, что все ИГКС в эквивалентных дозах обладают приблизительно одина- ковой эффективностью (сравнительные эквипотентные суточные дозы ИГКС см. «Прин- ципы современной фармакотерапиибронхиальной астмы»). О днако исследования по-следних лет показали, что в реализации противовоспалительного действия ИГКС важную роль играют фармакокинетические/фармакодинамические свойства ИГКС (Таблица 47), а также устройства по ихдоставке в дыхательные пути. Таблица 47 - Фармакокинетические свойства ИГКС
Системная активность топических стероидовобусловлена их фра кцией, посту- пающей в кровоток. Она складывается из количества, которое оседает в полости рта, про- глатывается и всасывается в кишечнике, а также из той части, которая всасывается в кровь из легких. Эффективность действия ИГКС в значительной степени зависит от сродства к ре- цепторам: чем выше сродство, тем меньшая концентрация ЛС нужна для получения тера- певтического эффекта. Среди существующих ИГКС наиболее высокой аффинностью иселективностью к ГКС рецептору обладает флутиказонафуорат. Высоким сродством ха- рактеризуются такжебеклометазона-17- монопропионат, дезциклесонид,флутиказона пропионат и мометазона фуроат. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|