ҚабынуғА Қарсы заттар
Фенилсірке қышқылының туындысына
жүктеу/скачать 159,5 Kb.
|
Ф КАЗ 466-489
| Фенилсірке қышқылының туындысына диклофенак натрий (ортофен, вольтарен) жатады. Ол қабынуға карсы аса белсенді заттардың бірі болып табылады. Айқын анальгетикалық касиеті жэне де ыстыкты түсіретін белсенділігі бар.
Препарат асказан-ішек жолдарынан жаксы сініріледі. Қан сарысуындагы белоктарымен толық байланысады. Агзадан зэрмен, өт арқылы, негізінен метаболит түрінде шығарылады. Диклофенак натрийдің уыттылыгы төмен, емдік әсер кеңдігі едәуір. Препарат наукастармен жаксы көтеріледі. Диспепсиялық бұзылыстар, аллергиялык реакциялар тудыруы мүмкін. Фенилпропион қышқылыныц туындыларынан медициналык практикада ибупрофен (бруфен) препараты колданылады. Ол қабынуга карсы айқын, анальгетикалык және ыстыкты түсіретін эсер көрсетеді. Қабынуга карсы белсенділігі бутадионга жакынырак жэне салицилаттардан артык. Ішке қабылдаганда тиімді. Қандагы барынша көп концентрациясы ашкарынга қабылдағанда шамамен 45 мин кейін, ал тағаммен бірге немесе одан кейін - 1,5-3 саг соң аныкгалады. Ибупрофен бүйрек аркылы, негізінен метаболит түрінде шығарылады. Препараттың аз бөлігі өзгермеген күйде шыгарылады. Ибупрофенді индометацинді колданатын керсетулерде тағайыңдайды. Препарат наукастармен жақсы көтеріледі. Аса тэн жанама эсерлерге лоқсу, диарея, іште ауыру сезімі жатады. Нафтилпропион цышқылының туындысына напроксен (напросин) жатады. Қабынуга карсы белсенділігі диклофенак натрийдан төмен, бірақ, ауыру сезіміи басатын эсері одан артык. ¥зак эсер етеді. Сондыктан тәулігіне тек 2 рет тагайындайды. Наукастармен жақсы көтеріледі. Кейде эртүрлі диспепсиялык құбылыстар, терілік аллергиялык реакциялар шакыруы мүмкін. Оксикамдар тобына пироксикам, лорноксикам, мелоксикам және т.б. жатады^- Пироксикам касиеттері және колдануылуы бойынша циклооксигеназаныңтаңдамасызтежегіштерінеұқсас. Энтералды енгізгенде жақсы сіңіріледі. Қандағы барынша көп концентрациясы 3-5 сағ соң пайда болады. Қан сарысуы белоктарымен толық байланысады. ¥зак әсер етеді. Бауырда метаболизденеді. Метаболиттері жэне заттың өзгермеген аз бөлігі негізінен бүйрек аркылы шыгарылады. Пироксикамды тэулігіне 1 ретколданады. Оксикамдартуындыларыналорноксикам да(ксефокам)жатады. Ол циклоксигеназаныңтаңдамасыз тежегіші. Айкын кабынуга карсы және ауыру сезімін басатын эсерлері бар. Ыстыкты түсіретін эсерлері тек үлкен мөлшерде көрінеді. Тромбоциттер агрегациясын аз дэрежеде төмендетеді. Асказан-ішек жолдарынан тез жэне толық сіңіріледі. Биожеткіліктігі 100%. Қан сарысуы белоктарымен 99%-ке жуық байланысады. і|/2~ 4 сағ. Ағзада белсенді емес метаболиттерге айналып, ішек (-60-65%) және бүйрек арқылы (~ 30-35%) шыгарылады. Лорноксикамды қабынуға карсы баска стероидты емес заттарды колданатын керсетулердетагайындайды. Дегенмен айкын анальгетикалық әсерін ескеріп, бұл препарат ауыру сезімін басатын зат ретінде тек кабыну үрдісінде гана емес (остеоартрит, ревматоидты артрит), операциядан кейінгі кезеңде, кдтерлі ісікте қолданылады. Препаратты күніне 2-3 рет енгізеді. Жанама әсерлері: негізінен асқазан-ішек жолы жағынан (диспепсия, ауыру, асказанның шырышты кабатының зақымдануы, локсу, диарея), сирек жагдайда бауырдыц және бүйректің кызметінің тежелуі. Қабынуга қарсы стероидты емес заттарга жататын пиразолон туындыларынан бутадион (феншбутазон, бутазапидин)жэне анальги н (метапирин) қолданылады. Пиразолон туындыларына ауыру сезімін басатын, қабынуга қарсы жэне ыстыцты түсіретін қасиеттер тән. Аналъгетикалыцәсер анальгинде аіщын, цабынуга қарсы - бутадионда. Соңгысы несеп цышқылының бүйрек арцылы шыгарылуын (оныц реабсорбциясын тежеу нәтижесінде) біршама арттырады, сондыцтан подаграда қолдану керек деп тапты. Анапьгинде бул зсер тұрақты бащшшайды, сол себепті практикалық маңызы жоң. Аншьгин судажеціл ериді, сондыцтан парентерапды қолдануда қолайлы Барлық пиразалон туындылары асқазан-ішек жолдарынан жақсы жэне жеткілікті толық сіңіріледі. Қандшы барынша көп концентрациясы 1-2 сав соң пайда болады. Анальгин тез сіңіріпеді, қысқа эсер етеді. Бутадион узаң әсер береді. Оның плашадагы концентрациясының 50%-ке темендеуі шамамен 72 саг кейін байқалады. Агзадан заттар буйрек арқылы метаболиттер немесе конъюгаттар түрінде шыеарылады (аз дэрежеде - өзгермеген түрде). Анальгинді бастың ауыруыында, тіс ауыруында, невралгияда, миалгияда аналъгетик ретінде қалданады. Салицилаттарды көтермейтін жагдайларда шектеулі мөлшерде ревматизмдік қызбада қолданшуы мүмкін, бірщ шеткі ңан жүйесінің міндетті түрде баңылануында. Қауіпті кезең - өлімге соқтыратын агранупоцитоз даму мүмкіндігі. Сондықтан анальгинді қолдану көптеген елдерде едәуір шектелген немесе мүлдем тоқтатшган. Бутадионды ңабынуга қарсы әсерін ескеріп, негізінен арнайы емес жуқпалы артритте және де подаграда қолданады. Бутадионды қолданганда қолайсыз әсерлер өте жиі (шамамен 50% жагдайда) байңалады. Ол диспепсиялық бузылыстар (лоңсу, қүсу, диарея, асцазаннан қан агу), ісінулер (бүйрек өзекшелерінде натрий және хлор реабсорбциясының тежелуі нэтижесінде), аллергиялыц реакциялар (тері реакциялары, артрит) тудыруы мүмкін. Қан жасау (агранулоцитоз, апластикапың анемия) жүйесі жэне бауыр жагынан ауыр асцынулар болуы мүмкін. Сондықтан бірқатар елдерде оны қолданбайды. Циклооксигеназаның таңдамасыз тежегіштері (ЦОГ-1 + ЦОГ-2) осы фермент тұрлеріне бірдей дэрежеде эсер етпейді. ЦОГ-1-ді үлкен дәрежеде ацетилсалицил кышкылы, индометацин тежейді, аз дэрежеде - ибупрофен, пироксикам және мефенам қышкылы. Циклооксигеназанын екі түрінде диклофенак натрий және напроксен шамамен бірдей тежейді. ЦОГ-1 неғурлым көп тежелсе, жанама әсерлерде (асказанның шырышты кабатынын ойылуы, қан ағу; бүйрек қызметіне қолайсыз әсер: шумақтык фильтрация азаяды, натрий ионының жэне судың экскрециясы төмендейді) согұрлым жиі дамиды. жүктеу/скачать 159,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|