ҚабынуғА Қарсы заттар
жүктеу/скачать 159,5 Kb.
|
Ф КАЗ 466-489
- Бұл бет үшін навигация:
- Барлык қалган жагдайларда
| 27.1.1. ГИСТАМИНГЕ ҚАРСЫ ЗАТТАР
(Н,-ГИСТАМИНДІК РЕЦЕПТОРЛАРДЫҢ ТЕЖЕГІШТЕРІ) Гистаминге қарсы затгар гистаминге сезімтал тіндердің рецепторларын тежейді. Бос гистаминнің1 босап шығуы гистаминге карсы заттар әсерінен өзгермейді. Олар гистаминнің синтезіне де әсер етпейді. Бар гистаминдік рецепторлардың эртүрлі химиялык курылысты гистаминге қарсы заттарга сезімталдыгы бірдей емес, бұл олардың морфофункционалды ұйымдастыруларындағы айырмашылықтардың куәсі. Гистамин әсерлесетін рецепторлардың келесі негізгі түрлерін: Н, және Н4-рецепторларды2 ажыратады. Гистаминмен Нх- рецепторлардың ынталануы ішектің, бронхтын, жатырдың тегіс салалы бұлшык еттерін жиырылтады. Гистаминдік Н2-рецепторлар асказан бездерінің секреторлық белсенділігін, жүрек қызметін, липид алмасуын реттеуге қатысады. Сонымен қатар, Н2- рецепторлар аллергиялық және иммундык үрдістердің дамуында белгілі рөл аткарады, себебі, олар мес жасушалардың, нейтрофилдердің және базофилдік лейкоциттердің мембраналарында табылган. Тамырларда рецепторлардың екі түрі орналасқан. Осыган байланысты гистаминге гипотензия дамуында Н,-және Н2- рецепторларда (соңгысы аз дәрежеде) қатысады. Гистаминге сезімтал рецепторлардың екі түріде ОЖЖ-де бар. Бұл тарауда аллергаялык жағдайларда колданылатын Н,- гистаминдік рецепторлардың тежегіштері берілген (27.1 кесте). Н^- рецепторларды тежейтін гистаминге қарсы заттар гистаминнің әсерлерінің келесі түрлерін: бронхтың, ішектің, жатырдың тегіс салалы бұлшык еттерінің тонусынын жогарылауын; артериялык кысымнын төмендеуін (жартылай); капиллярдын өткізгіштігінін ісінуді дамытып жогарылауын; гиперемия жэне гистамикді интрадермалды енгізгенде немесе терідегі эндогенді гистамин босап шыққанда кышыну пайда болуын жояды немесе азайтады. Бұл заттар гистаминмен асказан бездерінің секрециясының ынталануына әсер етпейді. Аса кең тараган бұл топтыц препараттары химиялык кұрылысы бойынша келесі қатарлардың косылыстарына1 жатуы мүмкін: этаноламиндер -димедрол (дифенгидрамин гидрохлориді, бенадрил), т а в е г и л (клемастин); этилендиаминдер -супрастин (хлоропирамин); фенотиазиндер -дипразин (прометазин гидрохлориді, пипольфен); хинуклидин туындылары -фенкарол (квифенадин); тетрагидрокарболиндер -диазолин (мебгидролин нападсилаты, омерил); пиперидин' туындылары -лоратадин (кларитин). Шеткі тіндердегі гистаминмен арнайы антагонизм жэне аллергияға қарсы белсенділіктерімен катар Ц-гистаминдік рецепторлардыңтежегіштері басқа да қасиеттерімен сипатталады. Мысалы, димедролга, дипразинге жэне супрастинге ОЖЖ-нетежегіш әсері (орталык Н,- рецепторлардыңтежелуіне байланысты) тән. Бұл тыныштандыратын және ұйықгатқыш эсермен көрінеді. Дипразин наркозга арналган заттардың, опиоидты анальгетиктердін және жергілікті анестетиктердің әсерлерін күшейтеді. Сонымен катар, ол аз дәрежеде дене температурасын төмендетеді. Өте үлкен мөлшерде көрсетілген препараттар кимылдық және психикалык қозу, ұйқысыздык, тремор, рефлекторлык козудың жоғарылауын шакырады. Тавегил, фенкарол және лоратадиннін элсіз тыныштандыратын әсері бар. Диазолин ОЖЖ-не мүлдем эсер етпейді, сондыктан баска препараттардан айтарлыктай ерекшеленеді (әсіресе, дипразин, димедрол және супрастиннен). Көптеген препараттар әртүрлі дәрежеде айқындалатын жансыздандыргыш қасиеттерімен сипатталады. Димедролдың айкын гангпиблокаторлык белсенділігі бар, соган байланысты артериялык қысымды төмендетуі мүмкін. Дипразин, фенотиазинкатарыныңбаскадатуындылары сиякты а-адренорецепторларды тежейді. Дипразин, димедрол және супрастиннің әлсіз спазмолитикалық касиеттері бар; біркатар заттарда м-холиноблокаторлық белсенділік анықталган (27.2 кесте). Келтірілген препараттар парентералды және энтералды енгізгенде де жақсы сіңіріледі. Димедрол, супрастин, дипразин, фенкаролдың эсер ету ұзактығы 4-6сагат, тавегил-8-12сағат,лоратадин-24сағат.Диазолиннің әсер ету ұзактығы 2 тэулікке созылады және оданда артык. Осы топтың препараттарын негізінен терінің және шырышты қабаттың әртүрлі аллергиялық закымдануларында: есекжемде, ангионевротикалық ісінуде, шөп кызбасында, ринитте, конъюнктивитте, антибиотиктер немесе баска медикаменттерді қолдануга байланысты аллергиялык жагдайларда қолданады. Бронхиалды демікпеде және анафилаксиялық шокта (соңгы жағдайда таңдау препараты адреналин болып табылады) олардың тиімділігіаз. Журектің м-холинорецепторларын тежейді. Есиерту. Плюстер саны заттардын салыстырмалы белсенділігін білддіреді. Барлык қалган жагдайларда эсерінің болуы (+) немесе болмауы (-) онын айкындылыгын керсертпей бслгіленген; т/а - тері астыііа енгізгенде. жүктеу/скачать 159,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|