ҚабынуғА Қарсы заттар
Цнклооксигеназанын тандамалы (арнайы
жүктеу/скачать 159,5 Kb.
|
Ф КАЗ 466-489
| Цнклооксигеназанын тандамалы (арнайы ) тежегіштері (ЦОГ-2) үлкен назар аудартуда. Олар негізінен қабын^ ошагындатүзілетін ферменттің белсенділігін тежейді. Сондықган мұндай препараттар, циклооксигеназаны таңдамасыз тежейтін қабынуга карсы стероидты емес заттарга тән жанама эсерлерді (мысалы, асқазан-ішек жолы жағынан) аз дэрежеде тудырады.
ОсындаЙ препараттардың алғашқыларының бірі, ЦОГ-1-ге караганда көп дэрежеде ЦОГ-2-ні тежейтін мелоксикам (мовалис). Оны ревматоидты артритте, артрозда жэне басқа ұксас ауруларда тагайындайды. Ішке және тік ішекке енгізеді. Жанама эсерлерінен лоқсу, кұсу, іш аймағьшда ауыру сезімі, метеоризм, теріде бөртпелер, бастың ауыруы, бастың айналуы және т.б. болуы мүмкін. Салыстырмалы сирек асказан-ішек жолдарының эрозиялык закымдануы, бауыр кызметінің тежелуі дамиды. Қабынута карсыпрепарат набуметон даЦОГ-2-ніңтежегішідеп есептеледі. ЦОГ-2-ге препараттың өзі емес, оның агзада түзілетін белсенді метаболиті 6-метокси-2-нафтилсірке кышкыльі. Соңгы жылдары қабынуга карсы әсерлері мелоксикамға қарағанда айқын таңдамалы препараттар алынган. Мысалы, целекоксиб ЦОГ-1-ге карағанда ЦОГ-2-ні жүз есе белсенді тежейді. Бұл жағдайда жогарыда айтылган препараттарга қараганда, ЦОГ-2-ге таңдамалы әсері жөнінде айтудың негізі бар. Целекоксиб (целебрекс) ЦОГ-2-ның бэсекелес емес тежегіші. Қабынуға карсы, анальгетикалық және ыстықты түсіретін әсерлері бар. Тромбоциттер афегациясына әсер етпейді, себебі ЦОГ-2 тромбоциттерде түзілмейді. Целекоксибтін ток жэне тік ішектердің катерлі ісіктері мен полипозы дамуын алдын алу кдбілеті аныкталган. Соңгысы басқа да кабынуга карсы стерондты емес заттарда байкалған. Бірак, бұл мұкият зерттеулерді талап ететін, алдын ала мәліметтер гана. Целекоксибті ішке енгізеді. Ол жақсы сіңіріледі. Қанда барынша көп концентрациясы 3 сағ кейін аныкталады. Препарат бауырда толык метаболизденеді. Метаболиттері негізінен өтпен ішекке түседі және аз дәрежеде бүйрек аркылы шыгарылады. Ревматоидты артритте, остеоартритте, жуан ішектің жанұялык аденоматозды полипозын комплесті емдеуде колданады. Жанама эсерлерінен аллергиялык реакциялар, асқазан-ішек жолдарының закымдануы (шырышты кабаттың ойылуы, қан агулар, кабынуға карсы стероидты емес тандамасш заттарды колдануга қарағанда гастропатия сирек байкалады) анықталады. Нефротоксикалык әсерінің (көбінесе, судың ұсталуымен, ісінумен көрінеді) сипаты жэне даму жиілігі осы топтың баска препараттарына (таңдамасыз) ұқсас. Кейде анемия, бауыр қызметінің тежелуі байқалады. Препаратты сульфаниламидтер1 мен салицилаттарга жогары сезімталдыкта, жэне де аллергиялық жагдайда (бронхиалды демікпе, есекжем) колдануға болмайды. Әрине, целекоксибтің өзіне жогар^ы сезімталдык болуы мүмкіндігін ескерген жен. ¥ксаспрепарат рофекоксиб (виокс).БұлдаЦОГ-2-ныңтаңдамалы тежегіші. Ол кабынуга карсы, анальгетикалык және ыстыкты түсіретін эсер көрсетеді. Тиімділігі бойынша целекоксиб сиякты, ЦОГ-ның таңдамасыз тежегіштеріне (ибупрофен, диклофенак-натрий жэне т.б.) ұқсас. Тромбоциттер агрегациясына эсер етпейді. Химиялык кұрылысы бойынша целекоксибтен сульфаниламидтік тобының болмауымен ажыратылады. Сонымен катар, оның метаболизмінде СР450 ферменттерінің топтары аз рвл аткарады. Фармакокннетикасы жэне жанама әсерлері целекоксибке ұксас. Остеоартритте, ревматоидты артритте, әлсіз жэне орташа қарқынды ауыруда, дисменореяда колдануга ұсынылган. Дегенмен, екі препарат туындаткан зор кызыгушылыкка карамастан, олар өте мұқият және ұзак клиникалык зерттеуді талап етеді. ЦОГ-2-ның тандамалы тежегіштеріне сульфонанилид туындысы н и -м е с у л и д (нимесил) жатады. Антиоксиданттық белсенділігі бар. Асқазан-ішек жолына теріс әсері бұл препаратта өте аз дәрежеде анықталады. Қабынугақарсызатретіндеревматоидтыартритте алтын препа-р а т т а р ы (кризанол жэне т.б.) колданылады. Олар эсер ету принципі бойынша корсетілген кабынуға карсы стероидты емес заттардан ажыратылады. Олардың әсері баяу (2-3 айдан кейін) дамиды және ұзақ сакгалады. Алтын препараттарын қолдануды олардыңсалыстырмалы жогары уыттылығы және біркатар салмакгы жанама әсерлері (бүйректің, бауырдың зақымдануы, кан жасаудын бұзылуы, аллергиялық реакциялар) шектейді. Қармаушы және каптаушы заттардыц да кабынуга карсы әсері бар (1 тарауды кара). жүктеу/скачать 159,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|