Антигипертензионные средства, 2018 г
жүктеу/скачать 175,5 Kb.
|
АНТИГИПЕРТЕНЗИОННЫЕ СРЕДСТВА
| АНТИГИПЕРТЕНЗИОННЫЕ СРЕДСТВА, 2018 г. Артериальной гипертензией страдает 40% населения Кировской области. В основе ее лежит длительное воздействие хронического стресса и спазм артериол, ведущий к повышению артериального давления. Она снижает качество жизни, трудоспособность, является причиной серьезных заболеваний и осложнений (сердечная недостаточность, ИБС, почечная недостаточность, потеря зрения, гипертензионный криз, инсульт) и может явиться причиной летального исхода. Фармакотерапия артериальной гипертензии повышает качество жизни и трудоспособность, снижает число осложнений, потребность в госпитализации и увеличивает продолжительность жизни на 15-20 лет. Всего известно несколько сот антигипертензионных средств, некоторые из которых устарели и не используются (например, дибазол, адельфан, клофелин), другие позволяют контролировать АД. Цели и задачи применения антигипертензионных средств. 1. Снижение систолического АД до нормального уровня 120/80 мм. рт.ст. 2. Повышение качества жизни и трудоспособности. 3. Предотвращение развития гипертензионных кризов. 4. Предотвращение осложнений АГ (геморрагический инсульт, сердечная недостаточность). 5. Увеличение продолжительности жизни. 6. Обратное развитие поражение органов –мишеней, и в первую очередь гипертрофии миокарда и мышечного слоя артерий. Лечение АГ сочетает нефармакологические и фармакологические методы. Нефармакологическое лечение включает пищевой режим с ограничением потребления соли и жидкости, ограничение потребления алкоголя, отказ от курения, нормализация веса с помощью диеты. Нефармакологическое лечение приблизительно через 6 месяцев может снизить АД на 5 -10 мм.рт.ст. Если этого недостаточно, то сочетаются нефармакологическое и фармакологическое лечение. Имеются 7 групп антигипертензионных средств, различающихся по механизму действия: 1. Диуретики 2. Бета-адреноблокаторы 3. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему а) ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) б) антагонисты рецепторов ангиотензина II. 4. Блокаторы кальциевых каналов 5. Альфа-адреноблокаторы периферических адренорецепторов и разные миотропные средства 6. Стимуляторы центральных 2 адренергических рецепторов 7. Периферические симпатолитики Все антигипертензионные средства вызывают снижение АД с помощью различных механизмов, вызывающих в конечном итоге прямую или непрямую вазодиляцию. ДИУРЕТИКИ В ЛЕЧЕНИИ АГ 3 группы диуретиков используются в лечении артериальной гипертензии: 1. Тиазиды и тиазидоподобные 2. Петлевые 3. Калийсберегающие Тиазиды Тиазидные диуретики играют очень важную роль в лечении АГ и являются наиболее частыми препаратами в лечении этих больных. Их важными преимуществами является высокая эффективность (она составляет при монотерапии 60% и не отличается от других классов антигипертензионных препаратов). Тиазиды имеют низкую стоимость и хорошо переносятся больными. Одна таблетка тиазидного диуретика в день утром – весьма простая схема лечения. Они используются в виде монотерапии при легкой гипертензии или в комбинации с другими классами антигипертензионных средств при при умеренной или тяжелой гипертензии. Различают немедленный эффект тиазидов на повышенное АД, который связан с увеличением выделения натрия и воды и снижением ОЦК. Он наступает уже через несколько дней в результате снижения объема плазмы. Однако, в последующем ОЦК возвращается к исходному и антигипертензионный эффект уже обусловлен расслаблением гладких мышц сосудов и их вазодиляцией. Антигипертензионный эффект диуретиков может быть полностью снят увеличением потреблением поваренной соли или НПВС. Антигипертензионная активность диуретиков прямо не связана с силой их диуретического действия. Так, сравнительно слабые диуретики – тиазиды – обладают выраженным антигипертензионным действием и, напротив, мощные петлевые диуретики обладают только умеренным действием на АД. Поэтому тиазиды являются диуретиками выбора при АГ. Но тиазиды неэффективны при нарушенной функции почек. Антигипертензионный эффект тиазидов развивается постепенно в течение дней и могут потребоваться недели и месяцы для достижения максимального антигипертензионного эффекта. К тиазидным диуретикам относятся: гипотиазид, циклометиазид, индапамид, клопамид, метазолон, оксодолин. Тиазиды активно секретируются в просвет нефрона клетками проксимальных канальцев, после чего они тормозят активную реабсорбцию из канальцев ионов натрия и хлора. Это ведет к увеличению выделения почками мочи, натрия, калия, магния и уменьшению выделения кальция. Все тиазиды назначают внутрь утром натощак 1 раз в сутки. Тиазиды практически не подвергаются биотрансформации и выводятся почками в неизмененном виде. При острой и хронической почечной недостаточности снижается эффективность тиазидов. В сочетании с другими диуретиками тиазиды вызывают более сильный мочегонный эффект. Из комбинация с калийсберегающими диуретиками используется, так как при этом снижается вероятность развития гипокалиемии. Нежелательные и побочные эффекты тиазидов. Побочные эффекты тиазидов носят преимущественно биохимический характер и редко дают клинические проявления. Их возникновение связано с выведением из организма жидкости и содержащихся в ней веществ. Наиболее значимым из осложнений является гипокалиемия. После приема тиазидов на протяжении одного месяца у 1/3 больных может возникнуть гипокалиемия. Поэтому при назначении тиазидов врач должен контролировать содержание калия в плазме. Клинические проявления гипокалиемии могут включать мышечную слабость и судороги икроножных мышц. Гипокалиемия может вызывать экстрасистолию. Меры для предупреждения гипокалиемии: 1. Назначать самую низкую эффективную дозу тиазида; 2. Использовать тиазиды с умеренной продолжительностью действия (гипотиазид), избегая длительно действующих диуретиков; 3. Комбинировать тиазиды с калийсберегаюшими диуретиками; 4. Ограничить потребление натрия; 5. Комбинировать тиазиды с ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами, что снижает потери калия; 6. Увеличить потребление калия с пищей (бананы, цитрусовые, урюк). Запасы калия восстанавливаются через 4-6 суток после отмены тиазидов 7. Назначать калия хлорид внутрь. Гипомагниемия может быть следствием выведения этого элемента под влиянием диуретика. Коррекция ее может быть легко осуществлена внутримышечным или внутривенным введением сернокислой магнезии. Гиперурикемия. Тиазиды увеличивают канальцевую реабсорбцию мочевой кислоты. Иногда при этом может развиваться острая гиперурикемия (криз подагры).В этих случаях приходиться прибегать к аллопуринолу. Гиперкальциемия. Легкий подъем кальция сыворотки крови может наблюдаться при лечении тиазидными диуретиками в результате увеличения реабсорбции кальция. Гиперлипидемия. Лечение тиазидами ведет к снижению содержания липопротеидов высокой плотности и повышению содержания липопротеидов низкой плотности. Гипергликемия и резистентность к инсулину. Длительное лечение тиазидами нарушает усвоение глюкозы путем торможения освобождения инсулина поджелудочной железой. Это ведет к повышению глюкозы крови и усложняет контроль сахарного диабета. Гидрохлортиазид (гипотиазид) Наиболее распространенным и, кажется, наиболее эффективным тиазидом является гидрохлортиазид. В качестве гипотензивного средства обычная начальная суточная доза составляет 25 или 50 мг. Увеличение дозы выше этих величин нежелательно, так как при этом возрастает частота побочных эффектов. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Начало диуретического действия через 3-4 часа, а продолжительность действия 10-12 часов. Пртивопоказанием к приему гидрохлортиазида является почечная недостаточность. Циклометиазид Средняя доза 0,5 мг, увеличение дозы свыше 2 мг нецелесообразно, так как дальнейшего возрастания эффекта не происходит. Диуретический эффект проявляется через 4-6 часов и его длительность 10-12 часов. Клопамид (бринальдикс) Отличается от гидрохлортиазида более длительным и мощным действием. Обычная доза 5 или 10 мг 1 раз в сутки. Начало действия через 2-3 часа. Максимальный эффект через 6 часов и длительность действия 15-16 часов. Клопамид входит в состав ряда комбинированных антигипертензивных средств («Трирезид»). Хлорталидон Тиазид длительного действия. Суточная доза составляет от 50 до 200 мг. Длительность действия более 24 часов. Индапамид (арифон) Тиазидоподобный диуретик, специально созданный для лечения АГ. Широко используется в лечении АГ. Основное отличие от других диуретиков – специфическое действие на сосуды: тормозит поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов в связи с чем вызывает их расслабление. Благодаря липофильным свойствам индапамид избирательно (до 80%) концентрируется в стенках сосудов и имеет длительный период полувыведения (18) часов. В терапевтической дозе (2,5 мг в сутки) оказывает максимальное прямое сосудистое действие в течение суток. Диуретический эффект при этой дозе минимальный. Арифон усиливает защитную функцию эндотелия сосудов , предупреждает агрегацию тромбоцитов, снижает чувствительность сосудистой стенки к прессорным аминам и ингибирует продукцию пресасорных простагландинов, обеспечивая вазодиляцию. Индапамид, в отличие от других диуретиков, не снижает толерантность к глюкозе, даже у страдающих сахарным диабетом; Кроме того, индапамид не оказывает действие на метаболизм липидов. Индапамид сочетается со всеми группами антигипертензионных средств. Комбинация с β-адреноблокаторами аддитивна и позволяет контролировать АД у 80% больных, резистентных к монотерапии. Используется в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензионными средствами. Обычная доза 2,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном гипотензивном эффекте после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5 - 7,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг в 2 приема в первой половине дня. Гипотензивный эффект развивается к концу 1 недели и достигает максимума через 3 – 4 месяца. Индапамид-ретард обеспечивает равномерное поступление препарата в кровь на протяжении 24 часов. жүктеу/скачать 175,5 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|