Тері астына енгізгеннен кейін ТCmax – 4-5 сағат. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы – 95%-ға дейін, таралу көлемі өте кішкентай – 0.06 л/кг (қан плазмасы ақуыздарымен күшті байланысуына орай, қан тамыры арнасынан кетпейді). Гепарин плацента арқылы және емшек сүтіне өтпейді. Эндотелийлік жасушалармен және мононуклеарлық-макрофагтық жүйенің жасушаларымен (ретикула-эндотелий жүйесінің жасушаларымен) қарқынды қармалады, бауырда және көкбауырда шоғырланады. Ингаляциялық енгізу тәсілінде (деммен ішке тартқанда) үлкен қан тамырлардың және лимфалық тамырлардың альвеолярлық макрофагтарымен, қылтамырлар эндотелийімен сіңіріледі: осы жасушалар гепарин жинақталатын негізгі орын болып табылады, одан ол қан плазмасындағы қажетті концентрациясын ұстап тұрып, біртіндеп босап шығады.
Бауырда N-десульфамидазаның және гепарин метаболизміне көп кешеуілдеген сатыларда қосылатын тромбоциттер гепариназасының қатысуымен метаболизденеді. IV тромбоцитарлық фактордың (гепаринге қарсы фактор) метаболизміне қатысуы, сондай-ақ гепариннің макрофагтар жүйесімен байланысуы биологиялық белсенділіктің жылдам жойылуын және әсер етудің қысқа мерзімділігін көрсетеді. Десульфаттанған молекулалар бүйрек эндогликозидазасының әсер етуімен төмен молекулалық фрагменттерге айналады. Гепариннің жартылай шығарылу кезеңі –1-6 сағат (орташа – 1,5 сағ.); семіздікте, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде ұзарады; өкпе артериясының тромбоэмболиясында, жұқпаларда, қатерлі ісіктерде қысқарады. Бүйрекпен бөлінеді, негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде, тек жоғары дозаларды енгізгенде өзгермеген күйде (50%-ға дейін) шығарылуы мүмкін. Гемодиализ арқылы шығарылмайды.
Бауырда N-десульфамидазаның және гепарин метаболизміне көп кешеуілдеген сатыларда қосылатын тромбоциттер гепариназасының қатысуымен метаболизденеді. IV тромбоцитарлық фактордың (гепаринге қарсы фактор) метаболизміне қатысуы, сондай-ақ гепариннің макрофагтар жүйесімен байланысуы биологиялық белсенділіктің жылдам жойылуын және әсер етудің қысқа мерзімділігін көрсетеді. Десульфаттанған молекулалар бүйрек эндогликозидазасының әсер етуімен төмен молекулалық фрагменттерге айналады. Гепариннің жартылай шығарылу кезеңі –1-6 сағат (орташа – 1,5 сағ.); семіздікте, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде ұзарады; өкпе артериясының тромбоэмболиясында, жұқпаларда, қатерлі ісіктерде қысқарады. Бүйрекпен бөлінеді, негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде, тек жоғары дозаларды енгізгенде өзгермеген күйде (50%-ға дейін) шығарылуы мүмкін. Гемодиализ арқылы шығарылмайды.
