Тікелей әсер ететін антикоагулянт, орташа молекулалық гепариндер тобына жатады, фибриннің түзілуін баяулатады. Антикоагулянттық әсері in vitro және in vivo сипатында анықталады, көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бірден басталады.
Гепариннің әсер ету механизмі бәрінен бұрын оның қан ұюының белсенділендірілген факторларының: тромбин, IXa, Xa, XIa, XIIa тежегіші - III антитромбинмен (ерекше маңыздысы тромбин мен белсенділендірілген Х факторды тежеу қабілеті болып саналады) байланысуына негізделген. Гепарин протромбиннің тромбинге ауысуын бұзады, тромбинді бәсеңдетеді және фибриннің фибриногеннен түзілуін тоқтатады, сондай-ақ аздаған дәрежеде тромбоциттер агрегациясын азайтады.
Бүйректік қан ағымын ұлғайтады; ми тамырларының қарсыласуын арттырады, ми гиалуронидазасының белсенділігін азайтады, липопротеинлипазаны белсенділендіріп, гиполипидемиялық әсер иеленеді. Гепарин өкпедегі сурфактанттың белсенділігін төмендетеді, бүйрек үсті бездерінің қыртысындағы альдостеронның артық мөлшерлі синтезін бәсеңдетеді, адреналинді байланыстырады, аналық бездердің гормональді жандану реакциясын реттейді, паратгормонның белсенділігін күшейтеді.
Ферменттермен өзара әрекеттесуінің нәтижесінде ми тирозингидроксилазасының, пепсиногеннің, ДНҚ-полимеразаның белсенділігінің жоғарылатуы және миозиндік АТФазаның, пируваткиназаның, РНҚ-полимеразаның, пепсиннің белсенділігін төмендетуі мүмкін. Жүрегінің ишемиялық ауруы бар науқастарда (ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп) коронарлық артериялардың жедел тромбоздарының, миокард инфарктісінің және кенеттен болатын өлімнің қаупін төмендетеді. Миокард инфарктісін өткерген науқастарда қайталанатын инфаркт жиілігін және өлім-жітімділікті азайтады.
Ферменттермен өзара әрекеттесуінің нәтижесінде ми тирозингидроксилазасының, пепсиногеннің, ДНҚ-полимеразаның белсенділігінің жоғарылатуы және миозиндік АТФазаның, пируваткиназаның, РНҚ-полимеразаның, пепсиннің белсенділігін төмендетуі мүмкін. Жүрегінің ишемиялық ауруы бар науқастарда (ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп) коронарлық артериялардың жедел тромбоздарының, миокард инфарктісінің және кенеттен болатын өлімнің қаупін төмендетеді. Миокард инфарктісін өткерген науқастарда қайталанатын инфаркт жиілігін және өлім-жітімділікті азайтады.
Жоғары дозаларда өкпе артериясының тромбоэмболияларында және көктамырлық тромбозда, аз дозаларда көктамырлық тромбоэмболиялардың алдын алуға, соның ішінде хирургиялық операциялардан кейін тиімді. Қанның ұюы көктамыр ішіне енгізгенде бірден дерлік, бұлшықет ішіне енгізгенде - 15-30 минуттан кейін, тері астына енгізгенде - 20-60 минуттан соң баяулайды, ингаляциядан кейін ең жоғары тиімділігі – бір тәуліктен кейін; антикоагуляциялық әсерінің ұзақтығы, тиісінше, 4-5, 6-8 сағат және 1-2 апта, тромб түзілуін болдырмайтын емдік әсері едәуір ұзақ сақталады. Плазмадағы немесе тромбоз орынындағы III антитромбин тапшылығы гепариннің антитромбоздық әсерін төмендетуі мүмкін.
