Білім беру бағдарламасы: 6В07201 «Фармацевтикалық өндіріс технологиясы» Кафедра: Фармацевтикалық және токсикологиялық химия Пән
жүктеу/скачать 1,54 Mb.
|
№7 әдістемелік нұсқаулық СДЗХТ
| Ақпараттық-дидактикалық блок
№4 дәріс материалдарын қараңыз (презентация)! Биологиялық белсенділігінің жоғары болуына байланысты гетероциклді қосылыстар әртүрлі фармакологиялық қасиеті бар дәрілік заттарды жасау кезінде жиі қолданылады. Олардың синтетикалық аналогтарын зерттеу барысында көптеген жаңа дәрілік заттар синтезделді. Соңғы кездері дәрілік заттарды компьютерлік модельдеу бағдарламасы кең қолданылады. Яғни бұл белгілі фармакологиялық қасиетке ие молекуланың радикалын басқа радикалдармен алмастыру арқылы жаңа дәрілік заттың пайда болуы. Қазіргі дәрілік заттардың едәуір бөлігі құрылымында гетероциклдері бар қосылыстар болып табылады. Олар нуклеин қышқылдары, хлорофилл, қан гемоглобині, алкалоидтар, антибиотиктер және дәрумендер сияқты көптеген табиғи заттардың құрамына кіреді. Шығу тегі табиғи (алкалоидтар, дәрумендер, антибиотиктер, ферменттер) және синтетикалық дәрілік заттардың маңызды топтары гетероциклді қосылыстардан тұрады. Медицинада қолданылатын дәрілік заттардың 60% гетероциклдік қосылыстар құрайды. Гетероциклді қосылыстар - циклге көміртек атомдарынан басқа да элементтердің атомдары кіретін органикалық қосылыстар. Көміртекпен бірге цикл құруға қатысатын элемент атомдары гетероатомдар деп аталады. Гетероциклді қосылыстардың тривиалды атаулары келтірілген. Гетероциклды қосылыстар келесі құрылымдық белгілеріне қарай жіктеледі:: Циклдағы атомдар санына қарай: үш-, төрт-, бес-, алты-, жеті- мүшелі Гетероатомның табиғатына қарай: азот, күкірт, оттек және т.б. элементтердің атомдары Циклдегі гетероатомдар санына қарай: бір-, екі-, үш- гетероатомды қосылыстар Қанығу дәрежесіне қарай: қаныққан, қанықпаған Ең тұрақты гетероциклі қосылыстар бес- және алты мүшелі гетероциклді қосылыстар болғандықтан, бүгінгі дәрісте бір гетероатомды, екі гетероатомды бес және алтымүшелі гетероциклді қосылыстарды қарастырамыз. Дәрілік заттардың негізін құрайтын ең көп таралған және маңызды қосылыстарға келесілер жатады: Екі және үш гетероатомды бесмүшелі гетероциклдер: Екі гетероатомды алтымүшелі гетероциклдер Пиразол туындыларының химиялық қасиеттері Қышқыл-негіздік қасиеті Тотығу-тотықсыздану қасиеті Гидролиттік ыдырау Электрофильді орын басу реакциясы Қолданылуы Феназон ауруды басатын, ыстықты түсіретін, қабынуға қарсы әсер көрсетеді; метамизол натрий аса айқын анальгетикалық, қабынуға қарсы және ыстықты басатын әсерге ие; фенилбутазон полиартритті емдеуге қолданылады, қандағы несеп қышқылын төмендетеді. жүктеу/скачать 1,54 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|