Cалицил қышқылының қарапайым және күрделі эфирлерін алудың жалпы әдістері
жүктеу/скачать 5,93 Mb.
|
салицил
|
МАЗМҰНЫ КІРІСПЕ........................................................................................................................3 1 Әдеби шолу............................................................................................................4 1.1 Cалицил қышқылының қарапайым және күрделі эфирлерін алудың жалпы әдістері........................................................................................................................4 1.2 Салицил қышқылы амидтерін алудың жалпы әдістері...................................12 1.3 Салицил қышқылы туындыларының құрылымындағы өзгерістердің олардың белсенділігіне әсері...................................................................................................20 1.4 Әдеби шолу қорытындысы................................................................................22 2 Нәтижелерді талқылау..........................................................................................23 2.1 Салицил қышқылының алкил эфирлерінің синтезінің ерекшеліктерін зерттеу: спирттермен эфирлеу және галогенидтермен алкилдеу.........................23 2.2 Салицил қышқылының алкилдену кинетикасы...............................................42 2.3 Салицил қышқылы амидтерінің синтезі...........................................................47 2.4 Салицил қышқылы туындыларының липофильділігі мен липофобиялылығын зерттеу....................................................................................49 2.5 Салицил қышқылы туындыларының физиологиялық белсенділігі мен жедел уыттылығын зерттеу.................................................................................................50 З Эксперименттік бөлім...........................................................................................60 3.1 Зерттеудің физика-химиялық әдістері және аппаратурасы.............................60 3.2 Бастапқы реагенттер мен еріткіштер.................................................................60 3.3 Салицил қышқылының туындыларының синтезі............................................61 3.4 Биологиялық белсенділікті зерттеу әдістері....................................................62 ҚОРЫТЫНДЫ..........................................................................................................70 ПАЙДАЛАНЫЛҒАН ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ........................................................71 КІРІСПЕ Тақырыптың өзектілігі. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың химиясы осы қосылыстардың практикалық маңыздылығына байланысты химия ғылымының қарқынды дамып келе жатқан салаларының бірі болып табылады. U-SHVS клиникалық тәжірибеде кеңінен қолданылатын кең және химиялық әртүрлі препараттар тобын білдіреді [1]. NSAID тобының көптеген препараттары (соның ішінде салицил қышқылы деп аталатын о-гидроксибензой қышқылының туындылары - SA) заманауи терминологияға сәйкес «қышқылдық» қабынуға қарсы препараттар деп аталады [1]. Органикалық қосылыстардың ацилдену реакциялары қазіргі синтетикалық органикалық химияның маңызды әдістері болып табылады. Осы реакциялардың көмегімен органикалық қосылыстардың әртүрлі түрлерін синтездеуге болады, мысалы, күрделі эфирлер, карбон қышқылдарының бастапқы, қайталама және үшінші амидтері, алифатты және хош иісті кетондар, карбоциклді жүйелер және басқа да көптеген органикалық қосылыстар. Стероидты емес қабынуға қарсы Химия (NSAIDS) - бұл қосылыстардың практикалық маңыздылығына байланысты Химия ғылымының қарқынды дамып келе жатқан салаларының бірі. NSAID-бұл клиникалық тәжірибеде кеңінен қолданылатын химиялық құрылымы бойынша кең және әр түрлі дәрілік заттар тобы. NSAID тобының көптеген препараттары (соның ішінде салицил қышқылы-СК деп аталатын о — оксибензой қышқылының туындылары) қазіргі терминологияда "қышқыл" қабынуға қарсы препараттарға жатады. Олар ұқсас және жанама әсерлерге ие: асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығына зақым келтіретін әсер, бүйрек функциясының бұзылуы және басқалары. СК туындылары (салицилаттар) vpii XIX ғасырдың аяғынан бастап клиникалық тәжірибеге енгізілді және осы уақытқа дейін барлық жерде қолданылады. Ацетилсалицил қышқылы (аса, аспирин), натрий салицилаты, салициламид (өзі), метилсалицилат сияқты СК туындылары медицинада анальгетиктер (анальгетиктер), антипирегиктер (антипирегиктер) және антиагреганттар (антиагреганттар) ретінде қолданылады. Соңғы мәліметтер бойынша, СК туындыларын организмнің өзі синтездейтін және қорғаныс функцияларын орындайтын биорегуляторлар ретінде қарастыруға болады. Бұл адам мен жануарлардың патофизиологиясындағы СК рөлін қайта қарастыруға мүмкіндік береді. Осыған байланысты, өзекті міндет СК туындыларын синтездеудің жаңа және белгілі жолдарын әзірлеу, сондай-ақ төмен уыттылықпен және аз айқын жанама әсерлермен ұштастыра отырып, жоғары биологиялық белсенділігімен ерекшеленетін СК негізінде тиімді терапевтік агенттерді цсленаправлсный іздеу болып табылады. Органикалық синтездегі ацилдену сутегі атомын алмастыру арқылы органикалық қосылыстардың молекулаларына ацил тобын (RCO-) енгізу реакциялары деп аталады. Кең мағынада ацилдену кез-келген атомды немесе атомдар тобын ацил тобына ауыстыру деп аталады. Ацил тобы қосылатын атомның түріне байланысты С-ацилдену, N-ацилдену, О-ацилдену ажыратылады. Ацетил тобы (СН3СО -) енгізілетін реакциялар ацетилдену, бензоил тобы (С6Н5СО-) – бензоилдену және т. б. деп аталады. Ең көп таралған ацилирлеуші агенттер - хлорангидридтер және карбон қышқылының ангидридтері Олардың да осындай жанама әсерлері бар: асқазанның шырышты қабығына зиянды әсер етеді - ішек жолдары, бүйрек функциясының бұзылуы және т.б. SA туындылары (салицилаттар) 19 ғасырдың аяғынан бастап клиникалық тәжірибеге еніп, бүгінгі күнге дейін кеңінен қолданылады. Ацетилсалицил қышқылы (ASA,) сияқты SA туындылары. аспирин), натрий салицилаты, салициламид (CAM) , метилсалицилат медицинада анальгетиктер (ауырсынуды басатын), антипиретиктер(антипиретикалық) және антиагреганттар (антитромботикалық) ретінде қолданылады [1, 2]. Соңғы деректерге сәйкес, SA туындылары ретінде қарастыруға болады. организмнің өзі синтездейтін және қорғаныш функцияларын орындайтын биорегуляторлар. Бұл адамдар мен жануарлардың патофизиологиясындағы СК рөлін қайта қарастыруға мүмкіндік береді [3]. жүктеу/скачать 5,93 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|