Дәрілік заттардың биологиялық белсенділігі және химиялық құрылымдылықпен өзара байланысы Фармацевтикалық және токсикологиялық химия, фармакогнозия және ботаника кафедрасы «Синтетикалық дәрілік заттардың химиясы және технологиясы»

D ДӘРУМЕНІ (КАЛЬЦИФЕРОЛ)

• Сүйектердің қалыпты дұрыс дамуын қамтамасыз етеді;
• Бұлшықет тонусын күшейтеді;
• Ферменттер жұмысына әсер етеді;
• Ағзадағы кальций алмасуын жүзеге асырады;
• Күннің ультракүлгін сәулелері арқылы ағзада түзіледі;
• Тәуліктік қажеттілігі 1 мкг;
• Балық майында, бауырда, жұмыртқа сарыуызында т.б. кездеседі.

D дәруменінің жетіспеушілігі

• Мешел (рахит) ауруын тудырады:
• Фосфор–кальцийлік алмасу бұзылады;
• Бойдың өсуі баяулайды;
• Сүйектің беріктігі төмендейді;
• Аяқ сүйектері қисаяды;
• Бас, қарын үлкен болады.

Биологиялық белсенділік пен химиялық құрылымдылықтың өзара байланысы

• Дәрілік заттарды жасаудың негізгі бағыттарына эмпирикалық және бағытталған ізденістер жатады.
• Эмпирикалық әдіс биологиялық белсенді қосылыстарды табиғи көздерден алу үшін қолданылады. Қазіргі кезде биологиялық белсенді заттарды бағытталған тәсілдермен де алу жүргізілуде.
• Бағытталған әдістің бірнеше принциптері бар.

Жаңа дәрілік заттарды бағытты іздестірудің негізгі бағыттары

• Биологиялық белсенді заттарды табиғи көздерден алу және зерделеу. Бұл әдіспен морфин, эфедрин, кокаин, атропин, жүрек гликозиді, платифиллин, физостигмин, гормондар, рутин, кверцетин және т.б. көптеген дәрілік заттар өсімдік шикізаттарынан алынады.
• Белгілі синтетикалық (табиғи) дәрілік заттардың құрылымдарын химиялық модификациялау. Белгілі заттың молекуласына құрылымдық элементті немесе молекулаларының фрагментін енгізу арқылы күтілген тиімділікке қол жеткізу (белсенділік күшейеді, улылығы азаяды, әсер ету мерзімі ұзарады).

Белгілі дәрілік қосылыстың фармакофорлық тобын жаңа заттың молекуласына енгізу. Фармакофорлық топ фармакологиялық белсенділікті қамтамасыз ететін құрылымдық элементті немесе молекула фрагменті болып табылады. Мысалы, азоттық иприттің негізгі молекуласына N,N-дихлорэтиламинді немесе азириндік фрагментті әртүрлі заттарды енгізу арқылы қатерлі ісік ауруына қарсы қолданылатын препарат алынған:

• Белгілі дәрілік қосылыстың фармакофорлық тобын жаңа заттың молекуласына енгізу. Фармакофорлық топ фармакологиялық белсенділікті қамтамасыз ететін құрылымдық элементті немесе молекула фрагменті болып табылады. Мысалы, азоттық иприттің негізгі молекуласына N,N-дихлорэтиламинді немесе азириндік фрагментті әртүрлі заттарды енгізу арқылы қатерлі ісік ауруына қарсы қолданылатын препарат алынған:

• Азотты иприт – лимфогранулематоз, лимфома және лимфосаркома, лейкоз жағдайларында химия-терапиялық емдеу кезінде қолданылған.

• Сарколизин - ісік ауруларына жылдам әсер етеді