1. Ашқарынға гликемия деңгейінің төмендеуіне әкелетін бауырдағы глюконеогенездің тежелуі (бауырмен глюкоза өндірілуінің төмендеуі).
2. Инсулинрезистенттіліктің төмендеуі (шеткі тіндермен, әсіресе бұлшықеттермен глюкозаның іске асырылуын (утилизациясын) жоғарылатады).
3. Анаэробты гликолиздің белсенуі және аш ішекте глюкоза сіңірілуінің төмендеуі.
Метформин семіздік пен ашқарынға гипергликемия көрініс берген ҚД-2-мен сырқаттанған науқастарда қант деңгейін төмендету мақсатында қолданылатын бірінші кезектегі таңдау дәрісі болып табылады. Бастапқы мөлшері 500 мг, науқас түнде немесе кешкі аста қабылдайды. Кейін мөлшері біртіндеп 2–3 граммға дейін жоғарылатып, 2–3 рет бөліп қабылдайды. Жиі жағымсыз әсері ретінде диспепсиялық көріністер (диарея) кездеседі, бірақ дәріні 1–2 апта қабылдағаннан кейін өздігінен өтеді. Метформин инсулин синтезіне ынталандырушы әсер етпейтіндіктен, осы дәрімен монотерапия кезінде гипогликемия дамымайды (яғни, гипогликемиялық емес, антигипергликемиялық әсер көрсетеді). Метформинді қабылдауға қарсы көрсеткіштер: жүктілік, ауыр жүрек, бауыр, бүйрек және басқа ағзалардың жеткіліксіздігі, сонымен қатар басқа генезді гипоксиялық жағдайлар. Жоғарыда көрсетілген қарсы көрсеткіштерді есептемегенде, метформинді тағайындау нәтижесінде анаэробты гликолиздің едәуір күшеюінен лактатацидоз секілді сирек асқыну дамуы мүмкін.
