Эндокринология
жүктеу/скачать 17,53 Mb.
|
document
- Бұл бет үшін навигация:
- II. β-жасушаларға әсер ететін және инсулин секрекциясын күшейтетін дәрілік заттар
| Тиазолидиндиондар (пиоглитазон, розиглитазон) пероксис пролифераторімен (PPAR-γ) белсенетін γ-рецепторларының агонисті болып табылады . Тиазолидиндиондар бұлшықет және май тіндерінде глюкоза мен липидтер метаболизмін белсендіреді, нәтижесінде эндогенді инсулин белсенділігі жоғарылап, инсулинрезистенттілікті жояды (инсулин сенситайзерлері). Пиоглитазонның тәуліктік мөлшері 15–30 мг/тәу, ал розиглитазонның тәуліктік мөлшері — 4–8 мг (1–2 рет қабылдауға).
Тиазолидиндиондарды метформинмен бірге тағайындау аса нәтижелі. Тиазолидиндиондарды тағайындауға қарсы көрсеткіш бауырлық трансаминазалардың артуы (2,5 есе және одан артық) болып табылады. Гепатотоксикалық кері әсерінен басқа, тиазолидиндиондар ағзада сұйықтықтың жиналуына, ісінулерге әкеледі, бұл белгілер жиі дәріні инсулинмен бірге тағайындағанда дамиды. II. β-жасушаларға әсер ететін және инсулин секрекциясын күшейтетін дәрілік заттар. Бұл топқа тағам қабылдаудан кейін гликемия деңгейін қалыптастыру мақсатында қолданылатын сульфонилмочевина және глинид дәрілері жатады (гликемияның прандиальды реттеушілері). Сульфонилмочевина дәрілерінің (СМД) басты нысанасы- панкреатикалық аралшықтардағы β-жасушалар. СМД β-жасушалардың мембранасында сәйкес спецификалық рецепторлармен байланысады. Бұл АТФ-тәуелді калий каналдарының жабылуына және жасуша мембранасының деполяризациясына әкелді, бұл кальций каналдарының ашылуына ықпал етеді. Β-жасушасы ішіне кальцийдің енуі, олардың дегрануляциясына және қанға инсулиннің шығуына әкеледі. Клиникалық тәжірибеде көптеген СМД қолданылады, олар бір-бірінен тек қант деңгейін түсіруші әсерінің ұзақтығы мен әсерлігі бойынша ғана ерекшеленеді (7.9 кесте). 7.9 кесте. Сульфонилмочевина дәрілері
жүктеу/скачать 17,53 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|