Эталоны ответов
Клиническая фармакология фибратов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Таблица 3. Статины, применяемые в России
- Количество таблеток в упаковке
- Фармакодинамика и механизм действия.
- Таблица 4. Фармакокинетические свойства некоторых фибратов
- Основные свойства Клофи-брат Безафибрат
- Фармакокинетика.
| Клиническая фармакология фибратов
Фибраты были первыми эффективными гипохолестеринемическими средствами, применявшимися для лечения атеросклероза. В настоящее время выделяют два поколения препаратов; к первому относят клофибрат, ко второму — все остальные фибраты: фенофибрат (липантил, процетофен), безафибрат (цедур), ципрофибрат (липанор), клинофибрат, этофибрат, алуфибрат, токофибрат, гемфиброзил. Таблица 3. Статины, применяемые в России
Фармакодинамика и механизм действия. Механизм гипохолестеринемического действия фибратов включает: • угнетение синтеза в печени и поступления в кровь ЛПОНП; • увеличение числа липопротеиновых рецепторов и стимуляцию эндо-цитоза ЛПНП печенью; • ингибирование синтеза холестерина на стадии образования мевалоно-вой кислоты (активность процесса невысока); • повышение активности липопротеинлипазы эндотелия. В итоге в крови снижается содержание атерогенных липопротеинов -ЛПОНП (в большей степени) и ЛПНП. При длительном использовании фибратов включаются дополнительные механизмы их антиатеросклеротического действия: повышается уровень ЛПВП в плазме, а в сосудистой стенке происходит уплотнение атеросклеротических бляшек, что приводит к увеличению просвета пораженных сосудов. Положительной стороной действия фибратов является также улучшение реологических параметров крови вследствие анти- агрегантной активности. Таблица 4. Фармакокинетические свойства некоторых фибратов
Препараты этой группы применяют длительно — от нескольких месяцев до нескольких лет. Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства фибратов представлены в табл. 4. НЛР встречаются у 2—15% больных, наиболее часты диспепсические расстройства (тошнота, диарея) и кожные высыпания; значительно реже встречаются сонливость, лейкопения, холестаз, развитие миозитов, образование камней в желчном пузыре. Клофибрат (мисклерон, атромид) был первым эффективным гипохолесте-ринемическим препаратом, внедренным в клиническую практику. В организме он быстро превращается в парахлорфеноксиизомасляную кислоту, которая обладает гиполипидемической активностью. Эффект клофибрата развивается через 2—5 дней, он максимально выражен через несколько недель после начала приема. Кроме влияния на обмен липопротеинов, препарат регулирует активность системы гемостаза: снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает содержание фибрина и повышает фибринолитическую активность крови. Клофибрат метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, которые выводятся почками. НЛР. В настоящее время клофибрат не рекомендован для широкого применения, так как, кроме обычных для фибратов побочных эффектов, он способен провоцировать аритмии, желчнокаменную болезнь и половые расстройства (снижение либидо). Имеются данные о том, что на фоне его длительного применения увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистой патологией, и повышается частота опухолей желудочно-кишечного тракта и печени. Клиническое применение фибратов второго поколения показало превосходство их антисклеротического действия по сравнению с клофибратом и их большую безопасность при курсовом лечении. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|