23.4.2.1. Производные сульфонилмочевины
Глибенкламид (манинил 5
♠
), глимепирид (амарил
♠
), гликлазид (глидиаб
♠
), гликвидон
(глюренорм
♠
), хлорпропамид стимулируют секрецию инсулина β-клетками. Препараты
повышают чувствительность инсулиновых рецепторов к действию инсулина и увеличивают их
количество на клетках-мишенях. Плотность инсулиновых рецепторов увеличивается, и
повышается чувствительность периферических тканей к инсулину. Препараты хорошо
всасываются из ЖКТ, полностью переходят в кровь, а гипогликемический эффект наступает через
1-2 ч. Сахаропонижающее действие хлорпропамида и глимепирида длится до 24 ч,
продолжительность действия глибенкламида 8-12 ч, для микронизированных форм - 24 ч.
Наиболее интенсивное их всасывание происходит в верхней части тонкой кишки.
Метаболизируются они в тканях путем окисления и ацетилирования. В отличие от других
препаратов, хлорпропамид не подвергается метаболизму и медленно выделяется почками в
неизменном виде, поэтому возможна его кумуляция. Препараты сульфонилмочевины назначают
больным с инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальной или слегка пониженной
массой тела. Побочные эффекты: гипогликемия, диспепсические растройства, аллергические
реакции, возможны нарушения системы кроветворения.
Глибенкламид (манинил 5
♠
) по активности превосходит все другие производные
сульфонилмочевины, поэтому его применяют в малых дозах (1-5 мг). Он восстанавливает
физиологическую чувствительность β-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы к
инсулину и увеличивает число рецепторов к инсулину. Понижение концентрации глюкозы
происходит постепенно, что понижает риск возникновения гипогликемических состояний
(побочное действие). Оказывает гиполипидемическое (снижает содержание холестерина в
крови) и антидиуретическое действие. Обладает малой токсичностью и хорошо переносится
больными.
Достарыңызбен бөлісу: |