Способы введения лекарственных средств.
Прием внутрь.
У детей до 2 лет жизни принятое внутрь ЛС может быст
ро всосаться уже в желудке, слизистая оболочка которого еще достаточно тон
ка и п р о н и ц а е м а я . П р и приеме натощак, когда рН желудочного сока сдвинута
в щелочную сторону, легче всасываются основания и алкалоиды. Их терапев
тический эффект и интоксикация при приеме ЛС в слишком большой дозе мо
жет проявиться через 15-20 мин. Например, в течение 10-15 минут у ребен
ка 1—3 лет может возникнуть тяжелая интоксикация от приема амидопирина
внутрь в дозе 0,3—0,5 г. Слабые кислоты (барбитураты, салицилаты) быстрее
всасываются из желудка при их приеме после еды, когда рН сока сдвинута в
кислую сторону.
ЛС преимущественно всасываются из тонкой кишки, попадание в которую
зависит от моторики ЖКТ, в частности от времени опорожнения желудка.
У детей до 6-8 месяцев скорость опорожнения желудка меньшая, чем таковая
у более старших детей. Замедление опорожнения желудка развивается у детей
с травмами, болевым синдромом (в том числе и при головных болях), пило-
роспазмом, болезнью Крона, целиакией, сахарным диабетом, гиперкальцие-
мией. а также после приема атропина, бензогексония (и других М- и Н-холи-
нолитиков), димедрола (и других блокаторов Н,-гистаминных рецепторов),
кодеина, препаратов алюминия. Напротив, поступление ЛС с большим количе
ством воды (стаканом), прием метоклопрамида (реглан, церукал), натрия гид
рокарбоната, щелочных жидкостей (боржоми) ускоряют опорожнение желуд
ка. рН содержимого кишечника близка к нейтральной, что способствует всасы
ванию алкалоидов и оснований.
Следует отметить, что на поверхности слизистой оболочки кишечника у
людей имеется слой связанной воды, и чем больше в организме воды, тем
этот слой толще и тем выраженнее он препятствует всасыванию липидорас-
творимых веществ.
У детей до 1,5-2 лет слабо развиты и механизмы активного транспорта,
низка активность ферментов, освобождающих ЛС из их эфиров. В результате
у грудных детей принятое внутрь ЛС всасывается медленнее, чем в более стар
шем возрасте. Поэтому в плазме крови, а следовательно, и в тканях, создаются
меньшие концентрации ЛС, недостаточные для терапевтического эффекта, тем
более что параллельно происходит перераспределение, биотрансформация и
экскреция ЛС из организма. Например, после приема внутрь даже «нагрузоч
ной» дозы фенобарбитала (20 мг/кг) ребенком до 1,5 лет его « п р о т и в о с у д о -
рожная» концентрация возникнет через 4-6 ч, и поэтому для устранения или
профилактики судорожного синдрома фенобарбитал надо вводить паренте
рально. У детей старше 1,5 лет фенобарбитал всасывается значительно быст
рее Медленнее всасывается и эритромицин, принятый в виде гранул основа
ния. Площадь под кривой распределения (ПКР) его концентрации в плазме
крови с возрастом увеличивается. Если за 100% принять ПКР у детей 3-9 лет,
то у новорожденных, грудных детей и детей 1-3 лет они равны соответствен-
|