Педиатрия


Особенности фармакокинетики —



Pdf көрінісі
бет1279/1318
Дата06.02.2022
өлшемі13,66 Mb.
#78987
түріУчебник
1   ...   1275   1276   1277   1278   1279   1280   1281   1282   ...   1318
Байланысты:
2013-06-06 10-11-49

Особенности фармакокинетики — 
лекарственных препаратов у детей 
837 
но 44%, 48% и 63%. Возрастает и биодоступность эритромицина, составляя в 
указанные возрастные периоды 27%, 31%, 35%, 68%, а также максимальная 
концентрация антибиотика в крови (соответственно 1,3; 1,2; 2,4 и 3,7 мкг/мл). 
И все же общей закономерности в изменении скорости всасывания лекарств из 
ЖКТ у детей нет. Так, только до 3 месяцев медленнее всасывается принятый в 
виде эфира с пальмитиновой кислотой левомицетин, до 6 месяцев — эфир ре­
тинола с этой же кислотой, так как до этого возраста у детей слабо развита 
активность гидролаз, освобождающих из эфирной связи названные вещества, 
которые только после этого легко всасываются из кишечника. В большинстве 
случаев после 1,5—2 лет скорость всасывания ЛС из кишечника не отличается 
от таковой у взрослых. 
Всасывание из кишечника ЛС угнетено при наследственных синдромах 
мальабсорбции, воспалительных заболеваниях кишечника, гипоксии, шоке, 
ухудшении кровоснабжения кишечника после введения сосудосуживающих ве­
ществ (адреналина, норадреналина и их аналогов — допамин, добутрекс), при 
приеме аминогликозидных (гентамицин, амикацин и др.) и других (тетрацик­
лин, ампициллин и др.) антибиотиков, приводящих к явлениям вторичной 
мальабсорбции (и не только ЛС, но и пищи). 
Биотрансформация.
При прохождении через стенку кишечника, а затем 
при первом (і) прохождении через печень и легкие ЛС могут подвергаться 
п р е с и с т е м н о й э л и м и н а ц и и (весь комплекс процессов, приводящих к 
инактивации лекарственного вещества до его попадания в системный крово­
ток, называется пресистемной элиминацией), т. е. как бы исчезать из организ­
ма до попадания в артериальный кровоток. Это происходит под влиянием 
ферментных систем кишечника и легких, схожих с ферментами печени, но 
функционирующих с меньшей активностью. Поэтому уже в стенке кишечника 
некоторые вещества (сальбутамол, анаприлин, ксенобиотики и пр.) подверга­
ются биотрансформации и утрачивают свою активность. У детей первых меся­
цев жизни активность этих ферментов в стенке кишечника еще невелика, что 
способствует всасыванию этих лекарств. 
Та доля ЛС от введенного внутрь его количества, которая поступает по по­
лой вене в системный кровоток в активной форме, соответствует понятию
 био­
усвояемость
(или биодоступность) лекарства. Следует подчеркнуть, что инак­
тивация ЛС может происходить и в просвете ЖКТ под влиянием пищевари­
тельных соков, которых у взрослого в сутки вырабатывается около 2-2,5 л, 
ферментов микрофлоры; некоторые лекарства могут связывать компоненты 
пищи. 
При


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   1275   1276   1277   1278   1279   1280   1281   1282   ...   1318




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет