Свободная фракция лекарства в плазме крови у новорожденных детей
и взрослых (% от общей концентрации в крови)
Вещество
Плазма крови
Отношение Н/В
Вещество
взрослых
новорожденных
Отношение Н/В
Атропин
61,3 + 1,1
78,9 ± 0,35
1,3
Морфин
57,9
+
1,1
68,9 ± 1,2
1,2
Фенацетин
47,3 ± 0,08
60,0 ± 0,9
1,3
Парацетамол
52.5 ± 0,61
63,2 ± 0,25
1,2
Фенобарбитал
49,3 ± 1,3
67,6 ± 0,55
1
,4
Тиопентал
7,2 ± 0,2
13,0 ± 0,4
1,8
Левомицетин
34,0 ± 0,9
54,1 ± 1.4
1,6
Сульфадиметоксин
2,5 ± 0,2
4,3 ± 0,3
1,8
Салициловая кислота
3,6 ± 0,17
8,6 ± 0,58
2,4
Фурадонин
25,8 ± 0.81
38,1 ± 0,62
1,5
Дифенин
14.2 ± 1,0
25,7 ± 1,0
1.8
Дипразин (пипольфен)
17,3 ± 0,2
30.2 ± 0,2
1,8
П р и м е ч а н и е Н/В — отношение свободной фракции лекарств в плазме крови новорожден
ных к таковой у взрослых
842
Клиническая фармакология в педиатрии
ЛС связываются преимущественно с альбуминами, при этом не с одним
местом связывания на их поверхности, а с двумя. С одним местом вещество
может быть связано прочно, а с другим — рыхло. При рыхлом связывании
одно ЛС может быть вытеснено другим, которое с этим или с соседним мес
том связывается прочно.
Основные (щелочные) ЛС связываются с a-1-кислым гликопротеином. Это
р-адренолитики (анаприлин, пиндолол, тимолол), сибазон (седуксен, диазе-
пам), аминазин, дипиридамол, эритромицин, празозин, галоперидол, фента-
нил, метадон и пр. И альбуминов, и a-1-кислого гликопротеина у новорож
денных и детей первых месяцев жизни меньше, чем у более старших детей и
взрослых, поэтому у них свободная фракция ЛС значительно больше
(табл. 5.2). Следует учесть, что билирубин и свободные жирные кислоты спо
с о б н ы вытеснять
Достарыңызбен бөлісу: |
