Эталоны ответов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика.
- Взаимодействие с другими ЛС.
- Противопоказания.
| Фармакодинамика. Непрямые антикоагулянты блокируют в гепатоцитах конечный этап образования витамин К-зависимых факторов свертывания (факторов II, VII, IX, X) — карбоксилирование, в результате чего возникает гипо-коагуляция, препятствующая появлению и прогрессированию тромбозов.
Эффекты различных препаратов различаются по скорости возникновения и динамике развития гипокоагуляции, а также по срокам ее сохранения после отмены препарата. Эти различия связаны с разной биодоступностью и продолжительностью последействия — разной скоростью выведения из организма. Фармакокинетика. Непрямые антикоагулянты на 80—90% абсорбируются при приеме внутрь, связываются с альбуминами плазмы на 90% и более, мета-болизируются микросомальными ферментами печени. Метаболиты экскрети-руются с желчью в кишечник, повторно всасываются в кровь и вновь выделяются почками и частично кишечником. Препараты проникают через плаценту и могут вызвать геморрагические нарушения и аномалии развития плода (изменения лицевого черепа, провалившийся нос и др.). Взаимодействие с другими ЛС. На эффективность непрямых антикоагулянтов влияют различные факторы. Усиливают их действие алкоголь, уксус, ацетилсалициловая кислота, НПВС, кордарон, пенициллин, ампициллин, тетра-циклины, левомицетин, статины, тироксин, трициклические антидепрессанты и др. Ослабляют действие непрямых антикоагулянтов барбитураты, галопери-дол, холестирамин, глюкокортикостероиды, рифампицин, витамины группы К, поливитамины. Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины, токсические эффекты дифенина, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов. Противопоказания. Непрямые антикоагулянты не назначают лицам преклонного возраста (старше 75—80 лет), беременным и новорожденным, а также больным высокой артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, с мозговыми инсультами в ближайшем анамнезе, с заболеваниями, которые могут осложниться тяжелыми кровотечениями (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, геморрагические диатезы и др.), при серьезных заболеваниях печени, обширных травмах и хирургических вмешательствах. НЛР. При применении непрямых антикоагулянтов достаточно часто развиваются геморрагические осложнения. В целом геморрагические осложнения. Кумариновые непрямые антикоагулянты снижают активность не только факторов свертывания крови II, VII, IX, X но и двуз важнейших физиологических антикоагулянтов — протеинов С и S. Дефицт этих антикоагулянтов способствует развитию тромбофилических состояний, поэтому при терапии кумаринами возможны рикошетные тромбозы. Варфарин (кумарин). После приема внутрь препарат всасывается почти полностью, максиматьное содержание в крови регистрируется через 2—12 ч. Чере; 36 ч после введения начальной дозы 40—50 мг достигается терапевтический уровень протромбина, эффект сохраняется еще в течение 36 ч. Около 96% препарата связано с плазменным альбумином. Уровень варфарина в плазме более стабилен в период лечения по сравнению с другими непрямыми антикоагулянтами. После отмены препарата протромбиновое время возвращается к норме через 3 сут. Препарат обладает кумулятивными свойствами, и при его отмене необходимо постепенное уменьшение дозы. 35.Нежелательные лекарственные реакции. Классификация нежелательных лекарственных реакций. Нежелательные эффекты лекарственных средств при повторном применении. Примеры. Методы профилактики нежелательных лекарственных реакций. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|