Эталоны ответов
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика.
- Противопоказания.
| Фармакодинамика. Гепарин связывается с антитромбином III и образует комплекс, который в первую очередь инактивирует тромбин (фактор Па). Препарат подавляет также Ха, IXa, Vila и другие факторы свертывания крови. Ингибирование тромбина сопровождается снижением коагуляции (подавляется переход фибриногена в фибрин и увеличивается активированное частичное тромбопластиновое время).
Фармакокинетика. Гепарин практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, хорошо всасывается при подкожном введении. Не проникает через плаценту и в молоко. В значительной степени связывается с липопротеидами, меньше — с фибриногеном, глобулинами, незначительно - с альбуминами плазмы. Препарат метаболизируется в печени и почках до низкомолекулярных фрагментов. В неизмененном виде элиминируется почками лишь при внутривенном введении в больших дозах. Общий клиренс (0,5—2,0 мл/мин) и Т1/2 (30—150 мин) зависят от дозы. Т1/2 укорачивается у курильщиков, резко уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии и незначительно — при венозных тромбозах, остром некрозе печени, может увеличиваться при выраженных нарушениях функции почек, печени. Противопоказания. Внутреннее кровотечение, геморрагический диатез, геморрагический инсульт или хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге, органах мочеполовой системы в последние 2 мес, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, варикозное расширение вен пищевода, подозрение на расслаивающую аневризму аорты или острый панкреатит, острый перикардит. НЛР. Самое частое осложнение гепаринотерапии — кровотечение. Частота кровотечений при лечении гепарином колеблется в широких пределах и зависит от дозы препарата, способа его введения и некоторых других факторов. Риск возникновения кровотечений повышен у пожилых лиц, больных с почечной или печеночной недостаточностью и при одновременном назначении с аспирином или тромболитическими препаратами. Значительно более серьезным осложнением становится отсроченная иммунная тромбоцитопения (на 6—12-й день) с более выраженным и стабильным снижением количества тромбоцитов, иногда осложняющимся геморрагиями и рикошетными тромбозами. Из других осложнений гепаринотерапии следует отметить остеопороз, аллергические реакции, повышение активности аминотрансфераз. Низкомолекулярные гепарины (НМГ) получают путем деполимеризации обычного гепарина, в них преобладают фракции с молекулярной массой менее 5400 Д и почти полностью отсутствуют крупномолекулярные компоненты (более 12 ООО Д), преобладающие в обычном гепарине. НМГ вводят подкожно в область живота кнаружи от краев прямых мышц ниже пупка. Из подкожной клетчатки НМГ хорошо и быстро всасываются в кровь. Внутримышечное введение НМГ, как и обычного гепарина, противопоказано. Внутривенное введение НМГ вполне допустимо (натриевые соли), но применяется редко для получения немедленного антитромботического эффекта (например, при тромбоэмболии легочной артерии, остром инфаркте миокарда). Дозы НМГ измеряют в ME анти-Ха. Единицы обычного гепарина и НМГ не соответствуют друг другу, их нельзя переводить одни в другие. Противопоказания к назначению НМГ такие же, как у обычного гепарина. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|