Эталоны ответов
Клиническая фармакология ингибиторов протонной помпы
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Омепразол Фармакодинамика
- Фарчакокинетика.
| Клиническая фармакология ингибиторов протонной помпы
Мишенью этих ЛС является последнее, одинаковое при любом способе стимулирования кислотопродукции звено цепи рецептор-фермент-фермент Н+, К+'-АТФаза (протонная помпа'). Ингибиторы Н+, К+-АТФазы более эффективно действуют на кислотопродуцирующую функцию желудка, чем Н2-гистаминоблокаторы и М-холиноблокаторы. Омепразол Фармакодинамика. Омепразол утнетает как базальную и ночную, гак и стимулированную пищей, гистамином, холиномиметиками и другими стимуляторами секрецию соляной кислоты. Омепразол, как и все препараты этой труппы, обладает активностью в отношении Helicobacter pylori благодаря бактериостатическому и антиуреазному действию. Монотерапия омепразолом приводит к супрессии, но не к уничтожению инфекционного агента. Блокаторы протонной помпы являются обязательными компонентами любой схемы антихеликобактерной терапии. Фарчакокинетика. Омепразол является пролекарством, которое преобразуется в активную форму лишь в секреторных канальцах обкладочных клеток желудка. Активируясь в непосредственной близости от фермента, препарат его необратимо связывает. Восстановление активности фермента происходит лишь при синтезе его новых молекул. Биодоступность омепразола составляет 24-82%, что связано с индивидуальной выраженностью эффекта первого прохождения через печень. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1-3 ч, связь с белками плазмы 95%. Т1/2 30-60 мни. подвергается трансформации в печени. 72-80% выводится с мочой, остальное - с калом. Омепразол подвергается биотрансформации с участием изоферментов 2С19, ЗА4 системы цитохрома Р450. У пациентов с хроническими заболеваниями печени Т1/2 увеличивается до 3 ч. НЛР. Наиболее частыми жалобами пациентов, длительно принимающих омепразол. являются головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, аллергические реакции, различная кожная сыпь. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|