Ацетилсалициловаякислота (аспирин) — антитромбоцитарный препарат, наиболее часто применяемый при лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакодинамика. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в торможении агрегации тромбоцитов путем необратимого подавления активности циклооксигеназы, что приводит к уменьшению синтеза тромбоксана А. Большие дозы подавляют образование простациклина. Благодаря необратимому торможению тромбоцитарной оксигеназы антиагрегантный эффект аспирина сохраняется в течение 5—7 дней после однократного приема. По мере увеличения концентрации препарата в крови последовательно развиваются антиагрегантный эффект, затем жаропонижающий и аналгезируюший, а далее урикозурический' и противовоспалительный эффекты.
Большие дозы препарата оказывают ингибируюшее действие не только на образование тромбоксана А2 в тромбоцитах (положительныл эффект), но и на синтез простациклина (простагландина) в эндотелии сосудов, чем снижается антиагрегантный эффект препарата.
Фармакокинетика.Ацетилсалициловая кислота быстро и полно всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 20-30 мин. Связывание с белками зависит от концентрации и составляет 49— 70%. Метаболизируется на 50% при первом прохождении через печень с образованием метаболитов — салициловой, гентизиновой кислот и др. Выводится в основном почками в виде метаболитов, Т1/2 зависит от дезы и составляет для салициловой кислоты 2, 4 и 20 ч для доз 0,5, 1 и 5 г соответственно.
НЛР. Самыми частыми НЛР ацетилсалициловой кислоты являются желудочно-кишечные расстройства, связанные с раздражающим действием препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Серьезные кровотечения и геморрагические инсульты при приеме малых доз аспирина встречаются довольно редко. Кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты могут возникать у больных с нераспознанной язвенной болезнью, другими заболеваниями с повышенной склонностью к кровотечениям или при применении ацетилсалициловой кислоты в комбинации с другими противо-свертывающими препаратами (гепарином, тромболитическими ЛС). Возможны аллергические реакции (сыпь, анафилактический шск), бронхоспазм (у больных с аспириновым вариантом бронхиальной астмы)
