прогестагенами
. Нередко в сокращенном
варианте их называют
гестагенами
. Слово «гестаген» означает
«прогестационный агент», то есть связанный с беременностью
(гестацией). Эта группа включает натуральный прогестерон,
биоидентичные и синтетические формы прогестерона, хотя в ряде
источников прогестагенами называют только синтетические формы,
что неправильно.
Прогестинами
называют синтетические формы прогестерона.
Существует четыре механизма воздействия прогестинов в качестве
средства контрацепции:
1. Нарушение процесса овуляции через подавление роста ЛГ
и ФСГ в середине цикла. Следует знать, что во всех
противозачаточных гормональных таблетках и других формах
препаратов основной контрацептивный эффект обеспечивается
прогестагенным
компонентом.
Эстрогены
добавляют
для
эффективности регулярного кровотечения отмены (для лучшего роста
эндометрия) и предупреждения кровотечения в середине цикла. Они
также могут подавлять овуляцию, воздействуя на выработку ЛГ и ФСГ
гипофизом, но только в высоких дозах.
2. Выработка густой шеечной пробки, что предотвращает
попадание сперматозоидов в полость матки (такой же эффект
оказывает прогестерон при беременности, когда формируется шеечная
пробка).
3. Нарушение качества эндометрия, который становится
непригодным для имплантации. Такой эффект достигается путем
подавления возникновения и активации прогестероновых рецепторов,
повышения роста стромальных клеток и уменьшения количества
секреторных желез эндометрия. Также наблюдается отечность тканей
эндометрия.
4. Уменьшение подвижности маточных труб и движений их
ресничек. Именно этим объясняется повышение риска возникновения
внематочной
беременности
при
применении
прогестиновых
препаратов с лечебной целью, особенно во второй половине цикла (5–
6 % риска).
Несмотря на то что существует множество прогестинов, все они
без
исключения
имеют
вышеперечисленные
механизмы
контрацептивного действия, но каждый гестаген может иметь и
специфическое действие как следствие определенной пропорции по
силе проявления этих механизмов. Другими словами, одни гестагены
больше подавляют овуляцию, другие – меньше, одни больше
нарушают качество эндометрия, другие – меньше, одни прогестины
имеют более выраженный антиандрогенный эффект, другие, наоборот,
проявляют андрогенный эффект и т. д.
Разные биологические свойства прогестинов могут быть слабыми,
выраженными
(положительными)
или
отсутствовать
(отрицательными). Сила воздействия и проявления эффекта зависит от
активности прогестинов по отношению к разным рецепторам.
Воздействие натурального прогестерона на прогестероновые
рецепторы принято за 100 %, а сравнительный анализ влияния разных
прогестинов выражается в цифрах, которые показывают, насколько их
действие на эти рецепторы сильнее, чем у прогестерона. Например,
левоноргестрел в 150 раз сильнее прогестерона по воздействию на
прогестероновые рецепторы, 3-кето-дезогестрел – в 150 раз,
номегестрол – в 125 раз, промегестон – в 100 раз, гестоден – в 90 раз
и т. д.
Достарыңызбен бөлісу: |