Фармацевтические аэрозоли
Трехфазные аэрозольные системы
жүктеу/скачать 163 Kb.
|
Л 15 16 ГЛФ Фармацевтические аэр
- Бұл бет үшін навигация:
- 7.4 Технология различных аэрозольных систем
- Аэрозоли-растворы.
| Трехфазные аэрозольные системы. Большинство фармацевтических аэрозолей представляет собой системы, в которых концентрат-раствор, эмульсия или суспензия не смешиваются с жидким пропеллентом, и в баллоне находятся три отдельные фазы: газообразная, твердая и жидкая (см. рис. 7.1).
Значительное количество составов, выпускаемых в мире, представляют собой эмульсионные системы и выдаются в виде пен. Они состоят из водной фазы, содержащей поверхностно-активные вещества (ПАВ) и заэмульгированный пропеллент. Концентрация пропеллента в них колеблется от 3,5 до 89%, а для большинства пен она составляет 10-20%. К аэрозолям трехфазных систем относятся и аэрозоли-суспензии. Это гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозольном концентрате. Пропеллент может быть включен или в дисперсную фазу, или в дисперсионную среду. Основной недостаток суспензий в аэрозольных упаковках - их термодинамическая неустойчивость. Со временем все без исключения суспензии расслаиваются, поэтому основными свойствами следует назвать дисперсность и наличие агрегативной и кинетической (седиментационной) устойчивости. 7.4 Технология различных аэрозольных систем Аэрозоли состоят из нелетучих (одного или нескольких) компонентов и летучего пропеллента. Действующее вещество, как правило, или растворено, или диспергировано в растворителе. Поэтому составление рецептуры аэрозоля заключается в разработке технологии приготовления желаемой комбинации нелетучего и летучего компонентов. В зависимости от степени смешиваемости компонентов основной рецептуры с пропеллентом, аэрозоли подразделяют на аэрозоли-растворы, пены в аэрозольной упаковке, аэрозоли-суспензии и комбинированные системы. Аэрозоли-растворы. В аэрозолях-растворах активное вещество растворено или в пропелленте или в сорастворителе, хорошо смешивающимся с пропеллентом. После выдачи содержимого из баллона пропеллент испаряется, а активное вещество остается в виде тумана в чистом виде или растворенном в сорастворителе. Для большинства систем применяются растворители: спирт этиловый, жирные и растительные масла, этилацетат, ацетон. Если в качестве пропеллента в аэрозольной системе используют сжатый газ, в качестве растворителей могут применяться вода, глицерин, гликоли, полиэтиленоксиды и др. Растворители должны быть определенной вязкости, совместимыми с пропеллентом, устойчивы к воздействию низких и высоких температур и не должны взаимодействовать с деталями аэрозольной упаковки. В качестве сорастворителей предпочтительнее применять неполярные вещества, поскольку даже малые количества воды могут вызвать гидролиз некоторых пропеллентов, что приводит к выделению хлористого водорода, разложению активных веществ и коррозии аэрозольных баллонов. В зависимости от растворителей концентраты-растворы подразделяются на водные, спиртовые, водно-спиртовые и неводные. Производство аэрозолей-растворов состоит из стадий приготовления раствора активного компонента (концентрата), освобождение его от нерастворимых примесей, фасовка в аэрозольные баллоны, герметизация, заполнение баллонов пропеллентом, проверка их на прочность и герметичность, стандартизация, оформление упаковки для последующей транспортировки. Концентраты-растворы приготовляются, как и обычные растворы лекарственных веществ, в реакторах, снабженных теплообменником и мешалкой. Для освобождения растворов от примесей их отстаивают, фильтруют или центрифугируют. Если концентраты-растворы получают с помощью вязких растворителей (жирные масла), то растворение проводят при нагревании, очистку - под давлением. В случае применения летучих растворителей (этиловый спирт) растворение веществ проводят в закрытых реакторах, а фильтрацию – под давлением. В состав аэрозольных систем могут входить стабилизаторы и консерванты. Стандартизацию концентратов-растворов проводят с учетом процентного содержания действующих веществ или по плотности раствора. Решающий фактор в технологии аэрозолей-растворов - давление внутри баллона, контролем которого может служить количественная характеристика некоторых физико-химических свойств: полнота выдачи содержимого из баллона, его дисперсность, а также растворимость пропеллента в концентрате. Чем больше способность аэрозольного концентрата к растворению пропеллента, тем ниже давление в аэрозольном баллоне. Растворимость пропеллентов в водных средах можно повысить не только введением сорастворителей, хорошо сочетающихся с ними, но и за счет ПАВ, которые могут солюбилизировать их в процессе смешивания. Чем больше способность раствора ПАВ к солюбилизации хладона, тем ниже давление внутри упаковки показывает смесь их паров. жүктеу/скачать 163 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|