18.3.1.4. Средства, ингибирующие фосфодиэстеразу тромбоцитов
Дипиридамол
(Курантил 25
♠
, Персантин
♠
) вначале был предложен как коронарорасширяющее
средство. Позже была выявлена его способность угнетать агрегацию тромбоцитов. В настоящее
время дипиридамол применяют в основном в качестве антиагреганта для профилактики
тромбозов. Антиагрегантное действие дипи-ридамола связывают с повышением уровня цАМФ в
тромбоцитах, в результате чего в них снижается концентрация цитоплазматического Ca
2+
. У
происходящего несколько причин. В частности, дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу,
которая инактивирует цАМФ. Кроме того, дипиридамол угнетает захват аденозина
эндотелиальными клетками и эритроцитами и его метаболизм (угнетает фермент
аденозиндезаминазу) и тем самым повышает уровень аде-нозина в крови. Аденозин стимулирует
А
2
-рецепторы тромбоцитов и повышает активность связанной с рецепторами аденилатцикла-зы.
В результате в тромбоцитах увеличивается образование цАМФ и снижается уровень
цитоплазматического Ca
2+
. Дипиридамол также повышает уровень цАМФ в гладкомышечных
клетках сосудов, вследствие чего вызывает вазорелаксацию.
Применяют дипиридамол для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, а
также при заболеваниях периферических артерий. Назначают внутрь 3-4 раза в день за 1 ч до
приема пищи. При применении дипиридамола возможны головная боль, головокружение,
артериальная гипотензия, диспепсические явления, кожная сыпь. Опасность кровотечений
меньше, чем при применении ацетилсалициловой кислоты. Дипиридамол противопоказан при
стенокардии напряжения (возможен синдром обкрадывания).
Пентоксифиллин
(Агапурин
♠
, Трентал
♠
), как и дипиридамол, ингибирует фосфодиэстеразу и
повышает уровень цАМФ. В результате в тромбоцитах снижается уровень цитоплазматического
Ca
2+
, приводя к уменьшению агрегации тромбоцитов. Пентоксифиллин обладает и другими
свойствами: повышает деформируемость эритроцитов, снижает вязкость крови, оказывает
сосудорасширяющее действие и, таким образом, улучшает микроциркуляцию.
240
Пентоксифиллин применяют при нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах
периферического кровообращения различного генеза, сосудистой патологии глаз. В качестве
побочных эффектов отмечают диспепсические явления, головокружение, покраснение лица.
Возможны понижение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции,
кровотечения. Он может провоцировать, как и дипиридамол, приступы стенокардии
напряжения.
Достарыңызбен бөлісу: |