Фармакология

К макролидам относят препараты, которые содержат в молекуле макроциклическое лактонное 

углерода, составляющих кольцо, выделяют 14-членные, 15-членные (азалиды) и 16-членные 

макролиды. Макролиды делят на две большие группы: природные (эритромицин, олеандомицин) 

и полусинтетические (рокситромицин, кларитромицин, азитро-мицин). 

В настоящее время из всех существующих антибактериальных препаратов макролиды являются 

самыми безопасными. Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на 

рибосомах микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, макролиды ингибируют 

процесс транслокации, что приводит к прекращению сборки белковой молекулы. В зависимости 

от вида микроорганизма и концентрации препарата (дозозави-симый эффект) макролиды 

оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Макролиды угнетают 

грамположительные бактерии, подавляют развитие грамотрицательных кокков, палочки 

дифтерии, возбудителей бруцеллеза, амебной дизентерии. Особенностью действия 

эритромицина и олеандомицина является бактериостатическое действие в отношении форм 

бактерий, устойчивых к широко применяемым антибактериальным препаратам (пенициллинам, 

стрептомицинам, тетрациклинам). Основные побочные эффекты: желудочно-кишечные 

нарушения, риск которых не превышает 5%. В редких случаях развиваются аллергические 

реакции, реже - холестатический гепатит. Пища не влияет на всасывание полусинтетических 

макролидов и значительно снижает биодоступность при приеме природных мак-ролидов. 

Полусинтетические препараты также реже вызывают побочные эффекты. 

Эритромицин 

продуцируется актиномицетами (лучистыми грибами). Из желудочно-кишечного 

тракта он всасывается хорошо. В кислой среде желудка препарат частично разрушается, поэтому 

вводить эритромицин следует в кислотоустойчивых капсулах или в форме кишечнорастворимых 

таблеток. Препарат легко проникает в различные ткани, в том числе преодолевает плацентарный 

барьер. В ткани мозга в обычных условиях не поступает. После однократного приема внутрь 

максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Для поддержания 

терапевтического уровня в крови эритромицин следует вводить 4 раза в сутки. Препарат 

выделяется с фекалиями и частично с мочой. К эритромицину быстро развивается устойчивость 

микроорганизмов. Эритромицин в таблетках и капсулах наиболее широко используют для 

лечения пневмоний, бронхитов различной этиологии, скарлатины, ангины, гнойных отитов, 

дифтерии, раневых инфекций. При тяжелом течении инфекционного заболевания препарат 

вводят внутривенно. Местно (в виде мази) его применяют для лечения гнойных заболеваний 

кожи, инфицированных ран, пролежней и ожогов. Эритромицин малотоксичен и редко вызывает 

побочные явления. Иногда возникают диспепсические нарушения (тошнота, рвота), 

аллергические реакции. 

Олеандомицин по свойствам и показаниям к применению близок к эритромицину, но по 

активности уступает ему. Продолжительность действия 5-6 ч. Токсичность низкая. Он оказывает 

более выраженное раздражающее действие, чем эритромицин. В медицинской практике 

олеандомицин применяют внутрь и внутривенно. Выпускают комбинированный препарат 

388 

 

олеандо-мицина с тетрациклином - олететрин

♠

 (препарат, состоящий из смеси 1 части 

олеандомицина фосфата и 2 частей тетрациклина). 

Новые макролиды 

- кларитромицин (клацид

♠

), рокситромицин (рулид

♠

), азитромицин (сумамед

♠

) - 

сходны с эритромицином по спектру действия, хотя между ними имеются некоторые различия. 

Кларитромицин обладает высокой активностью в отношении хла-мидий, моракселл и легионелл, 

а азитромицин оказывает более выраженное действие в отношении гемофильной палочки, 

шигелл, сальмонелл. Важной особенностью макролидов является их способность проникать 

внутрь клеток организма человека, где они создают высокие внутриклеточные концентрации 

(фагоциты, моноциты, фибробласты), которые превышают в десятки раз сывороточную. Они 

накапливаются в легочной ткани, бронхиальном секрете, миндалинах, слизистой оболочки ЖКТ, 

коже, тканях глаза, уха, матке и плаценте. Важным преимуществом полусинтетических 

макролидов является более длительный период полувыведения, что позволяет их назначать 1-2 

раза в сутки. При нормальной функции почек Т

1/2

 у эритромицина составляет 2-3 ч, у 

кларитромицина 5-7 ч, 10-20 ч у рокситромицина, а у азитромицина более 48 ч. Макролиды 

применяют для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхите, 

фарингите, остром синусите), дифтерии, скарлатины, коклюша, отита, при инфекциях кожи, 

мягких тканей, органов малого таза, полости рта, при инфекциях, передаваемых половым путем, 

и эрадикации 

Helicobacter pylori 

при язвенной болезни, с целью круглогодичной профилактики 

ревматизма. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: