Энтеральные способы введения лекарственных средств: 1 - внутрь (перорально) - через
рот; 2 - сублингвально - под язык; 3 - трансбуккально - защечно; 4 - ректально - в прямую кишку
41
Рис. 3.2.
Парентеральные способы введения лекарственных средств: 1 - ингаляционный; 2 -
инъекционный: а - под кожу, б - в мышцу, в - в вену; 3 - внутриполостной: г - конъюнктивальный,
д - интраназальный; 4 - накожный
Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия ЛС. При
энтеральном пути введения продолжительность действия ЛС увеличивается по сравнению с
парентеральным. Эффективность ЛС также связана с путем введения. При введении в организм
одной и той же дозы ЛС эффективность его фармакотерапевтического действия будет в 5-10 раз
больше при внутривенном способе введения.
Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - внутрь
(перорально). Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки,
порошки, капсулы) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Данный способ введения не
требует стерилизации и в связи с этим нет необходимости в специальной подготовки
медицинского персонала. При введении внутрь всасывание ЛВ происходит на большой площади
кишечника (более 120 м
2
), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро
всасываться лекарственным веществам (15-20 мин) и оказать необходимый фармакологический
эффект. Прием внутрь удобен при длительном лечении хронических болезней. Очень важно при
приеме внутрь предупредить возможное разрушение и видоизменение ЛС в желудке и
кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с
агрессивной кислой средой желудка. При введении внутрь ЛВ иногда взаимодействуют с
компонентами пищи, что может изменять степень всасывания из желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ).
Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм
сублингвально (под язык). Легкорастворимые таблетки, растворы, капли (на кусочке сахара)
держат во рту до их полного рассасывания (около 15 мин). Освобождающееся при этом
лекарственное вещество всасывается в систему верхней полой вены и попадает в общий
кровоток, минуя ЖКТ и печень. Под языком обильное кровоснабжение, поэтому ЛВ быстро и
хорошо всасываются, эффект наступает через 1-2 мин. Так, при приступах стенокардии
сублингвально вводят нитроглицерин. Болеутоляющее средство бупренорфин выпускают в
подъязычных таблетках под торговым названием Эднок
¤
. Недостатком такого пути введения
считают небольшую всасывающую поверхность слизистой оболочки полости рта, поэтому
способ применим для очень активных ЛВ без раздражающего действия или неприятного вкуса.
С появлением новых инновационных лекарственных форм стало возможным применять ЛС
трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную
концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки,
42
аппликации, содержащие липофиль-ные неполярные вещества, хорошо всасываются через
слизистую оболочку полости рта путем пассивной диффузии. Действие суста-букала
♠
проявляется
через 3-5 мин и продолжается до 6 ч. Другими примерами ЛС служат защечный мукоадгезивный
пластырь тербу-талин
¤
, Лорасепт
♠
, таблетки защечные Грамицидин С и др.
В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в ней, ЛВ
попадает в геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень, что особенно
важно при назначении ЛС, разрушающихся в печени. Ректальный способ введения ЛВ
обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта. Для
введения ЛС ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы. Способ более удобен
по сравнению с пероральным способом, при назначении лекарств маленьким детям. К
недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения. Также необходимо
учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней
будут плохо всасываться высокомолекулярные ЛВ белковой, жировой и полисахаридной
структуры.
Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную
биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в
стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для
инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков и с помощью безыгольных
инъекторов. Различают подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в),
внутриартериальные (в/а) инъекции. ЛВ можно вводить эндолюмбально, внутрикостно и др.
Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения,
поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно
ввести ЛС другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные
растворы. В некоторых случаях допускают небольшое содержание спирта или пропиленглико-ля.
Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха.
Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛВ малыми порциями (капельный
метод, инстилляционно), чтобы обеспечить постоянную его концентрацию в крови. При
введении в организм одной и той же дозы ЛС эффективность будет в 5-10 раз больше при
внутривенном введении, по сравнению с приемом внутрь.
Значительно чаще применяют подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые
обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление ЛВ в общий кровоток. В
подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а
внутримышечно - растворы и взвеси. Подкожно и внутримышечно не рекомендуют вводить ЛВ,
вызывающие некроз или раздражение тканей. Следует отметить, что мышечная ткань менее
чувствительна к раздражающим агентам, чем подкожная клетчатка. Внутримышечно иногда
вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся ЛС с целью обеспечения
длительного (пролонгированного) действия. Например, бицил-лин-3
♠
(комбинированный
препарат солей бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение
1 или 4 недель.
Больной, как правило, не в состоянии самостоятельно сделать себе инъекцию, поэтому введение
ЛС инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. При
неквалифицированном парентеральном введении могут возникать осложнения: тромбоз вен,
эмболия, гематомы, некроз тканей, может развиться болевой синдром. В группах риска и при
нарушении герметичности упаковки одноразового шприца возможен перенос инфекции
(сифилиса, ВИЧ-инфекции, гепатита и др.).
43
В последнее время получило распространение внутриартериальное введение ЛС. Таким путем
вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, так как ЛС вводят
непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган.
Ингаляционный способ введения (от лат.
Достарыңызбен бөлісу: