Фармакология
Избирательные М-холиноблокаторы
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| 7.2.2. Избирательные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин ♠ ) - М
1 -холиноблокатор, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке за счет блокады холинергической передачи в энтерохромаффинных клетках слизистой оболочки желудка, предохраняет клетки слизистой оболочки от повреждения. Применяют при гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (см. гл. 20.4). Преимущественное действие на М 3 -холинорецепторы оказывает тиотропия бромид (Спирива ♠ ).
Препарат выпускают в форме порошка в капсулах для ингаляций, применяют для лечения обструктивных заболеваний легких (бронхит, эмфизема). Он обладает высоким сродством к мускариновым рецепторам, конкурентно блокирует М 3 -холинорецепторы в дыхательных путях, оказывает бронхолитическое действие. Эффект развивается через 30 мин и продолжается не менее 24 ч. При длительном применении (более года) толерантности нет. Препарат не применяют для купирования бронхоспазма. Нежелательные побочные реакции и
99
противопоказания такие же, как и у всех холинолитиков, возможны аллергические реакции немедленного типа. Высокоспецифичными конкурентными блокаторами муска-риновых рецепторов М 3 -типа
являются препараты толтеродин (детрузитол ♠ ) и солифенацин (везикар ♠ ). Наибольшая селективность проявляется в отношении рецепторов мочевого пузыря, снижается сократительная активность детрузора (сфинктер мочевого пузыря). Препарат применяют при гиперактивности мочевого пузыря с частыми позывами к мочеиспусканию, учащенным мочеиспускании и/или недержании мочи. После приема таблеток толтеродина внутрь Т 1
2 составляет 2-3 ч, а у его активного 5-гидроксиметильного метаболита Т 1 /
3-4 ч. Капсулы детрузитола ♠ пролонгированного действия 24 ч. Солифенацин более длительного действия Т 1 / 2 45-68 ч, принимают один раз в сутки. При длительном приеме возникает сухость во рту, глотке, полости носа, в глазах, на коже.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|