Фармакология

101 

 

Азаметония бромид 

(Azamethonii bromidum). 

Синоним: Пентамин

♠

. 

Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая - 0,15 г (3 мл 5% раствора); суточная - 0,45 г 

(9 мл 5% раствора). Формы выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора. Трепирия йодид 

(Trepirium 

iodide). 

Синоним: Гигроний

♠

. 

Форма выпуска: ампулы и флаконы, содержащие по 0,1 г вещества. 

7.2.3.2. Миорелаксанты скелетных мышц (курареподобные вещества)

 

Миорелаксантами скелетных мышц называют средства, расслабляющие скелетные мышцы (от 

греч. 

mys

- мышцы, 

relaxatio- 

ослабление). Расслабления скелетных мышц достигают двумя 

путями: 

• угнетение ЦНС - так действуют средства для наркоза и в больших дозах транквилизаторы 

(хлордиазепоксид, диазепам), обладающие миорелаксирующим действием; 

• угнетение передачи возбуждения с двигательных нервов непосредственно на скелетные 

мышцы - так действуют курареподобные вещества (миорелаксанты периферического действия). 

Миорелаксанты по механизму действия подразделяют на анти-деполяризующие (тубокурарин

¤

, 

пипекурония бромид, атракурия безилат) и деполяризующие (суксаметония иодид) ЛС. 

Для понимания особенностей действия средств, расслабляющих мускулатуру, следует вспомнить 

механизм передачи возбуждения с нерва на мышцу. Функция нервного окончания состоит в 

синтезе, хранении и выделении ацетилхолина. В момент прихода нервного импульса из нервного 

окончания через пресинаптичес-кую мембрану в синаптическую щель выделяется порция 

ацетилхолина, который взаимодействует с Н-холинорецепторами на постсинаптической 

мембране мышечного волокна. В момент взаимодействия изменяется электрический потенциал 

постсинаптической мембраны - развивается деполяризация. Деполяризация синаптической 

области служит стимулом к возникновению и распространению деполяризации по всему 

мышечному волокну, т.е. развитию возбуждения, которое распределяется в глубину мышцы и 

приводит к ее сокращению. Нарушение нервно-мышечной передачи может наступить, если 

помешать взаимодействию холинорецепторов с медиатором (так действуют недеполяризу-ющие 

или антидеполяризующие миорелаксанты) или не дать возможность синапсу достаточно быстро 

восстановить исходное состояние. Синапс «застывает» в деполяризованном (гиперполя-

ризованном) состоянии и перестает функционировать. По такому принципу действуют 

деполяризующие миорелаксанты. 

Расслабление мышц при действии курареподобных средств происходит в определенной 

последовательности. В первую очередь они блокируют нервно-мышечные синапсы мелких 

мышц - мимических мышц лица, затем мышцы кистей рук, далее шеи, конечностей (вначале 

ноги, затем руки); спины и в последнюю очередь межреберных мышц и диафрагмы. 

Восстановление функций мышц происходит в обратной последовательности к их релаксации. 

Практическое применение препараты с курареподобным действием нашли в анестезиологии для 

расслабления скелетных мышц во время операций. Используя курареподобные препараты в 

комбинации со средствами для наркоза, необходимо создать все условия для проведения 

искусственного дыхания в связи с возможной остановкой дыхания. При некоторых операциях на 

органы грудной полости (легкие, сердце, пищевод) курареподобные препараты назначают в 

дозах, выключающих дыхание, и больного переводят на управляемое искусственное дыхание, 

осуществляемое с помощью специальной аппаратуры в ритме естественного дыхания. 

Курареподобные препараты применяют при заболеваниях ЦНС, сопровождающихся 

102 

 

повышенным тонусом скелетных мышц. Последнее время курареподобные средства используют 

для лечения посттравматического столбняка в комбинации с другими видами терапии. 

Тубокурарин

¤

 применяли для расслабления скелетных мышц в случаях, когда необходима 

длительная миорелаксация. После введения тубокурарина

¤

 в вену через 1-2 мин начинается 

мышечное расслабление, а через 3-4 мин эффект развивается полностью, продолжается 20-40 

мин. При необходимости более длительного эффекта его вводили повторно, причем каждая 

последующая доза должна быть вдвое меньше предыдущей. В среднем на операцию 

использовали 40-50 мг тубокурарина

¤

. 

К числу современных ЛС, используемых в хирургической практике, относят 

пипекурония 

бромид 

(ардуан

♠

). Ардуан

♠

 является миоре-лаксантом средней продолжительности действия. 

Миорелаксация наступает через 1 мин, пик эффекта наступает через 3-4,5 мин и продолжается 

35-45 мин. Мышечный тонус восстанавливается через 60 мин. В больших дозах обладает 

ганглио-блокирующим действием; не вызывает высвобождения гистамина. 

Антагонистом миорелаксантов с антидеполяризующим действием являются ингибиторы 

холинэстеразы (неостигмина метил-сульфат). На сердечно-сосудистую систему они не оказывают 

выраженного действия, но в связи с ганглиоблокирующим действием в больших дозах могут 

понижать АД. Они обладают способностью высвобождать гистамин из тканей, что вызывает 

спазм бронхов. 

Суксаметония иодид 

или хлорид (Дитилин

♠

, Листенон

♠

) относят к препаратам с деполяризующим 

типом действия; он отличается кратковременностью эффекта. Введение 1-1,5 мл 1% раствора 

дитилина

♠

 вызывает кратковременное расслабление мышц длительностью 5- 7 мин. В организме 

под влиянием ХЭ быстро разлагается на холин и янтарную кислоту. Препарат применяют 

внутривенно. Для длительного расслабления мускулатуры препарат вводят фракционно в дозе 

0,2-1 мг/кг массы тела больного, с интервалом 5-7 мин. Повторные дозы действуют более 

продолжительно. Мышечные боли, возникающие спустя 10-12 ч, - основное его осложнение 

после приема дитилина

♠

. Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов 

(образуется осадок) и кровью (происходит гидролиз). Неостигмина метилсульфат (прозерин

♠

) не 

является антагонистом суксаметония и даже, наоборот, усиливает его действие, при 

передозировке вводят свежую донорскую кровь, содержащую псевдохоли-нэстеразу, которая 

гидролизует суксаметоний. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: