7.1.1. М-холиномиметики
Миметики - лекарственные средства, оказывающие на рецепторы действие, подобное
медиатору. Основные М-холиномиметики - пилокарпин и ацеклидин.
Пилокарпин
- алкалоид, содержащийся в листьях тропического кустарника пилокарпус
перистолистный
(Pilocarpus pinnatifolius L.).
Пилокарпин отличается от ацетилхолина более
продолжительным выраженным избирательным действием на периферические М-
холинорецепторы. На Н-холинорецепторы пилокарпин влияния не оказывает. Основное
практическое применение пилокарпина - лечение глаукомы. При глаукоме внутриглазное
давление повышено вследствие нарушения оттока внутриглазной жидкости. Болезнь
сопровождается распирающей болью в глазах с развитием трофических расстройств в сетчатке и
зрительном нерве, что может привести к нарушениям зрения. Механизм действия пилокарпина
заключен в том, что при местном введении препарата в форме глазных капель вызывает
сокращение круговой мышцы радужки, возникает сужение зрачка. Радужка становится тоньше и
открывает пространство радужно-роговичного угла (фонтановы пространства), увеличивает
расстояние между трабекулами. В таких условиях облегчается отток внутриглазной жидкости, с
помощью естественной дренажной системы происходит отток водянистой влаги из передней
камеры через трабекулярную сеть в шлемов канал, далее в венозную систему глаз; величина
внутриглазного давления (ВГД) снижается (рис. 7.6).
Пилокарпин широко используют для лечения глаукомы. Под действием пилокарпина ВГД
понижается через 10-30 мин, состояние больного облегчается на 4-8 ч. При систематическом
применении ВГД нормализуется, тяжелое последствие глаукомы (возникновение необратимой
слепоты) отдаляется.
Снижения ВГД можно достигнуть не только усилением оттока влаги, но и снижением ее
секреции. Уменьшают секрецию водянистой влаги и тем самым способствуют понижению ВГД
ЛС из разных фармакологических групп. Адреномиметические средства эпинефрин (адреналин
♠
),
фенилэфрин (мезатон
♠
), дипивефрин
¤
снижают ВГД, влияя на α
1
-адренорецепторы сосудов и
93
радиальную мышцу глаза; клонидин оказывает влияние на α
2
-адренорецепто-ры;
адреноблокатор тимолол (оптимол
¤
) и бетаксолол (бетоптик
♠
) действуют на β-адренорецепторы
реснитчатого эпителия, понижая секрецию внутриглазной жидкости, а диуретик ацетазоламид
(диакарб
♠
) ингибирует карбоангидразу ресничного тела.
Хрусталик глаза обеспечивает процесс аккомодации - способность приспосабливать глаз к
четкому видению предметов на различных расстояниях. Хрусталик - двояковыпуклая линза,
покрытая капсулой, которая переходит в ресничный поясок, идущий вокруг хрусталика и
прикрепляющийся к внутреннему краю цилиарной мышцы. Цилиарная мышца глаза имеет
холинергиче-скую иннервацию. От ее сократительной способности зависит изменение кривизны
хрусталика: когда мышца сокращается, хрусталик принимает более выпуклую форму. Развивается
спазм аккомодации. Такой глаз фокусируется на близко расположенную точку ясного видения,
т.е. становится близоруким (табл. 7.3).
Достарыңызбен бөлісу: |