Фармакология
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| 21.3.3.2. Блокаторы Н
2 -гистаминовых рецепторов
Механизм действия гистамина состоит в стимулировании гис-таминовых рецепторов клеток различных органов. Различают два вида гистаминовых рецепторов: Н 1 - и Н 2 - (от первой буквы
Возбуждение Н 1 -гистаминовых рецепторов приводит к сокращению мышц бронхов, ЖКТ, матки, расширению мелких кровеносных сосудов. При возбуждении Н 2 - гистаминовых рецепторов наблюдают усиление секреции желудочного сока, а также повышение его кислотности. Н 2 -гистаминовые рецепторы локализованы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Блокаторы гистаминовых рецепторов блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы, тем самым подавляя чрезмерную секрецию желудочного сока. Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов различают по поколениям: первое поколение - циметидин; второе поколение - рани-тидин (гистак ♠ , зантак ♠ ); третье поколение - фамотидин (ульфа-мид ♠ , квамател ♠ ).
Препаратом первого поколения стал циметидин, который снижает секрецию соляной кислоты на 50%. Его применение сопровождается многочисленными побочными эффектами: ингибируются микросомальные ферменты печени (цитохром Р-450), за счет чего изменяется метоболизм многих лекарственных средств; он оказывает гепатоксический, канцерогенный эффекты; анти- андрогенное действие, гинекомастию, импотенцию и др. Именно поэтому циметидин не имеет широкого применения. Более эффективны препараты следующих поколений. Ранитидин (Зантак ♠ ) подавляет секрецию желудочного сока на 70%, обладает длительным действием до 12 ч, поэтому обычную дозировку 1 таблетка (0,150 г) применяют 2 раза в день. Ранитидин хорошо переносится, не дает побочных эффектов циметидина. Основными нежелательными эффектами являются аллергические реакции (в виде покраснения и зуда), головокружение, сухость во рту. В 1988 г. было синтезировано новое химическое соединение - ранитидина висмута цитрат
¤ (пилорид ¤ ), обладающий свойствами подавлять секрецию соляной кислоты и одновременно усиливать защитные свойства слизистой оболочки желудка. Препараты третьего поколения фамотидин (ульфамид ♠ ) отличаются способностью блокировать желудочную секрецию до 80%. Фамотидин в 10 раз эффективнее ранитидина и в 50 раз - циме- тидина. Применяют препарат при активной язве 0,04 г (1 таблетка) на ночь, поддерживающая доза 0,02 г. У фамотидина побочные эффекты выражены слабо, крайне редки.
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|