Гнозия инет
жүктеу/скачать 36,61 Mb.
|
Лекции- Фармакогнозия.doc
- Бұл бет үшін навигация:
- ФИТОСТЕРОИДЫ Сравнительно недавно из растений были выделены новые классы природных биологически активных соединений стероидной природы. 1. Фитоэкдистероиды
- Аюгаэкдистероиды
- Брассиностероиды
| Числовые показатели. Фуростаноловых гликозидов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 0,7 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 16 %; органической и минеральной примесей не более чем по 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм, не более 2 %; частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 0,2 мм, не более 5 %.
ФИТОСТЕРОИДЫ Сравнительно недавно из растений были выделены новые классы природных биологически активных соединений стероидной природы. 1. Фитоэкдистероиды были открыты японским ученым Койи Наканиси в 1966 г. при исследовании извлечений из подокарпуса Накаи (Podocarpus nakai). Фитоэкдистероиды (фитоэкдизоны) - природные полигидроксилированные стерины, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих и подобные по структуре экдистероидам. Общая структура фито- и экдистероидов показана ниже. Общая структура экдистероидов R1 –OH, =O; R2 –OH По мнению специалистов, можно ожидать существование более 1000 различных структур этого класса соединений, но пока выделено и подтверждено строение лишь небольшой их части. Общее число углеродных атомов у фитоэкдистероидов может составлять 27, 28, 29 или 30 у соединений с полной боковой цепью или 24, 21 и 19 - у соединений, имеющих разрыв боковой цепи. В основе строения экдизонов лежит циклопентанпергидрофенантрен, где наиболее часто в положении 17 присоединяется алифатическая цепочка из 8 углеродных атомов. Структурными особенностями, общими для всех гормонов линьки, являются дельта7-6-кетогруппа и 14альфа-гидроксильная группа. Число и положение других гидроксильных групп различны. альфа-Экдизон бета-Экдизон (экдистерон) Фитоэкдистероиды найдены у некоторых представителей царств протоктист (красные водоросли), грибов и растений. Среди растений они довольно обычны у папоротников и голосеменных. Скрининговый анализ покрытосеменных на наличие фитоэкдистероидов подтвердил их присутствие примерно в 400 видах растений, но, очевидно, количество их больше. Фитоэкдистероиды найдены как у двудольных, так и у однодольных. Они довольно обычны среди сложноцветных, гвоздичных, губоцветных и ряда других семейств. В большинстве растений фитоэкдистероиды накапливаются в ничтожных количествах, в десятых и сотых долях процента. Лишь в некоторых видах, например серпухе сухоцветной (Serratula xeranthemoides Bieb.) количество экдистероидов достигает почти 2 %, а в цветках кукушкина цвета (Coccyganthe flos-cuculi (L.) Fourr.) - около 3 %. Фитоэкдистероиды - твердые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо - в хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире. Оптически активны. Для обнаружения экдистероидов ранее использовались биотесты, основанные на окукливании специальным образом препарированных личинок различных насекомых при введении им экстрактов, содержащих гормонально активные соединения. Ныне экспресс-анализ растительных образцов осуществляется благодаря биотесту, основанному на линии культуры клеток В-II Drosophila melanogaster. Для количественного обнаружения фитоэкдистероидов используются методы радиоиммунного анализа. Помимо анализа интактных растений в последние десятилетия довольно широко изучаются культуры растительных клеток. В частности, в суспензионной культуре серпухи корончатой (Serratula coronata L.) на 30-35-е сутки культивирования суммарное содержание фитоэкдистероидов в клетках достигало 0,074 % от массы сухого вещества. Роль фитоэкдистероидов в процессах роста и развития растений не вполне ясна, но активно обсуждается их функция экорегуляторов во взаимоотношениях между растениями и насекомыми. Фитоэкдистероиды и содержащие их извлечения из растительного сырья оказывают адаптогенное и психостимулирующее действие. Кроме того, фитоэкдистероиды усиливают процессы белкового синтеза в организме и могут быть использованы как анаболические средства. Отмечена также антимикробная активность препаратов, содержащих фитоэкдистероиды. В этой связи предполагается и ранозаживляющее действие. В России среди официально зарегистрированных лекарственных средств значатся жидкий экстракт левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin) и препарат «Экдистен», разработанный в 80-х годах XX века в Институте химии растительных веществ АН Узбекистана (тогда УзССР), который содержит 20-гидроксиэкдизон из подземных органов этого же растения. Возможно будут предложены и иные препараты из растений семейств сложноцветных и гвоздичных. 2. Витанолиды - другая группа фитостероидов, получившая свое название от витании снотворной (Withania somnifera (L.) Dunal.) - растения из семейства пасленовых, естественно произрастающего в Индии и на Ближнем Востоке. В 1968 г. израильскими учеными из Withania somnifera был выделен первый фитостероид - витаферин А. Ныне, главным образом из представителей семейства пасленовых, выделено несколько десятков витанолидов. Все они - полиоксистероиды (С28), в основе которых лежит циклопентанпергидрофенантрен. В положении С20 находится шестичленное лактонное кольцо. Для всех выделенных витанолидов характерна кетогруппа в кольце А (С1). В некоторых соединениях обнаружены 4-бета-гидрокси-, 5-бета-, 6бета-эпоксигруппировки. Витаферин А Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью. Разные витанолиды и первый выделенный витанолид - витаферин А в опытах на мышах в ничтожно малых дозах оказывают ингибирующее действие на рост раковых клеток. Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80 % мышей. Помимо противоопухолевого эффекта, витаферин А обладает также бактериостатическим действием. Витанолиды с уникальной химической структурой, подобной структуре кардиотонических гликозидов, выделенные из другого вида витании - витании свертывающей (Withania coagulans (Stocks) Dunal.), проявляют кардиотонический эффект. 3. Аюгаэкдистероиды - стероиды, близкие по структуре витанолидам. Они обнаружены в различных видах рода живучка (Ajuga decumbens Tenore, A. procumbens Tenore и др.), относящегося к семейству губоцветных. Наиболее известное соединение - аюгалактон. В противоположность большинству фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном, аюгастероиды, по-видимому, напротив, ингибируют развитие насекомых (по крайней мере, их метаморфоз). Известны попытки создания на основе аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых. Аюгалактон 4. Брассиностероиды - фитогормоны стероидной природы, влияющие на эффект растяжения клеток растений, т.е. стимулирующие формирование растений нормальных размеров. Брассиностероиды были обнаружены в 1979 г. Первый брассиностероид, названный брассинолидом, выделили из пыльцы рапса (Brassica napus L.). В настоящее время известно более 60 соединений с брассиностероидной активностью. Пока неизвестны случаи активного применения брассиностероидов в медицине, но следует ожидать соответствующих исследований в этой области, тем более что в эксперименте синтетические их аналоги показали in vitro и in vivo антигерпетическую активность. Брассинолид жүктеу/скачать 36,61 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|