Лекарственные препараты по терапевтическим направлениям
|
Среднее геометрическое значение изменения при взаимодействии (%)
|
Рекомендации по одновременному применению
|
Антиретровирусные лекарственные препараты
|
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
|
Этравирин без усиленных ингибиторов протеазы
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 71%
Сmax ↓ 52%
Сτ ↓ 88%
Этравирин ↔
(индукция ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
Этравирин без усиленных ингибиторов протеазы снижал концентрацию долутегравира в плазме крови. Рекомендованная доза долутегравира для пациентов, принимающих этравирин без усиленных ингибиторов протеазы, составляет 50 мг два раза в сутки. Педиатрическим пациентам необходимо принимать суточную дозу на основе показателя массы тела два раза в сутки.
Не рекомендуется прием долутегравира пациентам с резистентностью к ингибиторам интегразы (INI), принимающим этравирин без одновременного приема атазанавира/ритонавира, дарунавира/ритонавира или лопинавира/ритонавира.
|
Лопинавир/ритонавир + этравирин
|
Долутегравир ↔
AUC ↑ 11%
Сmax ↑ 7%
Cτ ↑ 28%
Лопинавир ↔
Ритонавир ↔
|
Коррекция дозы не требуется.
|
Дарунавир/ритонавир + этравирин
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 25%
Сmax ↓ 12%
Cτ ↓ 36%
Дарунавир ↔
Ритонавир ↔
|
Коррекция дозы не требуется.
|
Эфавиренз
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 57%
Сmax ↓ 39%
Сτ ↓ 75%
Эфавиренз ↔ (исторические группы контроля)
(индукция ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
У взрослых доза долутегравира при одновременном применении с препаратом эфавиренз составляет 50 мг два раза в сутки. Педиатрическим пациентам необходимо принимать суточную дозу на основе показателя массы тела два раза в сутки.
При наличии устойчивости к классу интегразы, необходимо рассмотреть альтернативные комбинации, которые не включают в себя эфавиренз.
|
Невирапин
|
Долутегравир ↓
не изучалось, вследствие индукции ожидается снижение воздействия, аналогичное тому, которое наблюдается с эфавирензом)
|
У взрослых доза долутегравира при одновременном приеме с невирапином составляет 50 мг два раза в сутки. Педиатрическим пациентам необходимо принимать суточную дозу на основе показателя массы тела два раза в сутки. При наличии устойчивости к классу интегразы, необходимо рассмотреть альтернативные комбинации, которые не включают в себя невирапин.
|
Рилпивирин
|
Долутегравир ↔
AUC ↑ 12%
Cmax ↑ 13%
Сτ ↑ 22%
Рилпивирин ↔
|
Коррекция дозы не требуется.
|
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
|
Тенофовир
|
Долутегравир ↔
AUC ↑ 1%
Cmax ↓ 3%
Cτ ↓ 8%
Тенофовир ↔
|
Коррекция дозы не требуется.
|
Ингибиторы протеазы
|
Атазанавир
|
Долутегравир ↑
AUC ↑ 91%
Сmах ↑ 50%
Cτ ↑180%
Атазанавир ↔
(исторические группы контроля)
(ингибирование ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
Коррекция дозы не требуется.
Нельзя принимать Тивикай в дозе более 50 мг два раза в сутки при одновременном применении с атазанавиром в связи с недостатком соответствующих данных.
|
Атазанавир/ритонавир
|
Долутегравир ↑
AUC ↑ 62%
Сmах ↑ 34%
Cτ ↑ 121%
Атазанавир↔
Ритонавир ↔
(ингибирование ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
Коррекция дозы не требуется.
Нельзя принимать Тивикай в дозе более 50 мг два раза в сутки при совместном применении с атазанавиром в связи с недостатком соответствующих данных.
|
Типранавир/ритонавир
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 59%
Сmax ↓ 47%
Cτ ↓ 76%
(индукция ферментов UGT 1A1 и CYP3A)
|
У взрослых рекомендуемая доза долутегравира составляет 50 мг два раза в сутки при одновременном приеме с типранавиром / ритонавиром. Педиатрическим пациентам необходимо принимать суточную дозу на основе показателя массы тела два раза в сутки.
При наличии устойчивости к классу интегразы следует избегать прием данной комбинации.
|
Фосампренавир + ритонавир/ долутегравир
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 35%
Сmах ↓ 24%
Cτ ↓ 49%
(индукция ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
Коррекция дозы не требуется при наличии устойчивости к классу интегразы.
При наличии устойчивости к классу интегразы, необходимо рассмотреть альтернативные комбинации, которые не включают в себя
фосампренавир/ритонавир.
|
Дарунавир/ритонавир
|
Долутегравир ↓
AUC ↓ 22%
Cmax ↓ 11%
Cτ ↓ 38%
(индукция ферментов UGT1A1 и CYP3A)
|
Коррекция дозы не требуется.
|
Лопинавир/ритонавир
|
Долутегравир ↔
AUC ↓ 4%
Cmax ↔ 0%
C24 ↓ 6%
|
Коррекция дозы не требуется.
|
|
