Побочные эффекты Парацетамол малотоксичен в среднетерапевтических дозах.
Не влияет на агрегацию тромбоцитов, не дает бронхоспазм.
Длительная монотерапия парацетамолом не вызывает нефропатии.
Практически нет ульцерогенного действия. Редко – аллергические реакции. -при длительном применении высоких доз – гепатотоксичен и нефротоксичен. (образует в процессе биотрансформации в печени метаболиты – производные цистеина и меркаптуровой
кислоты - повреждающие ткань печени и почек)
Вероятность токсичности увеличивается при повышенной активности ферментов цитохрома Р450, в особенности CYP2E1. Это встречается у алкоголиков * или у лиц, принимающих индуцирующие энзимы препараты (противоэпилептические, рифампицин). *Актуален вопрос, действительно ли безопасны парацетамолсодержащие препараты, использующиеся для снятия похмельного синдрома («эндрюс ансвер»)? Голодание или рвота, которые приводят к уменьшению печеночного глютатиона, также могут быть важным фактором в развитии токсичности. -тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Не рекомендуется прием препарата более 7 дней. Передозировка При передозировке (однократная доза более 100 мг/кг)может вызвать: -токсическое поражение печени -гипогликемию -острый некроз почечных канальцев. Назначают прием ацетилцистеина и метионина.
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ В целом препараты этой группы относятся к токсичным препаратам. Индометацин Одно из наиболее эффективных противовоспалительных средств.
Один из сильнейших ингибиторов синтеза ПГ.
Блокирует циклооксигеназу лимфоидной ткани, снижая активность b-лимфоцитов, синтез иммуноглобулинов и образование иммунных комплексов. Жаропонижающие свойства не выражены.
Выраженный анальгетический эффектом, уступает только кеторолаку, кетопрофену и диклофенаку.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, почти полностью связываются с белками плазмы.
Максимальная концентрация в крови через 2 часа. Период полувыведения 7 часов.
Основной путь выведения – связывание с глюкуроновой кислотой, конъюгаты которой выделяются с мочой и желчью. Доза 50-100 мг. Интервалы 6-12 часов.
Максимальная суточная доза 200 мг.