ОСНОВНОЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НПВС

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ

НПВС обладают противовоспалительным действием широкого спектра –

уменьшают проявления воспалительного процесса любой этиологии и любого характера течения.

Угнетают

-процессы экссудации при остром воспалении (выраженный эффект),

-пролиферативную активность фибробластов при хроническом воспалении (умеренный эффект).

на процесс альтерации препараты влияют мало.


1) Подавление экссудативной фазы связано с
-блокадой циклооксигеназы
-торможением синтеза простагландинов (Е₁, I₂, F₂), тромбоксана А₂
Это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли.
Угнетение образования тромбоксана А₂ и активности гиалуронидазы
Способствует нормализации микроциркуляции.
2) Подавление интенсивности пролиферативных процессов
Блокируя синтез простагландинов, препараты уменьшают проницаемость сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов.
При этом снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ.
Угнетается деление фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов,
образование ревматических гранулем и соединительной ткани.
Антипролиферативное действие
частично связано и с торможением активности серотонина и брадикинина.


Особенности действия
1) Препараты не тормозят деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани.
2) Подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы).
Ферменты накапливаются, вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани.
3) Снижается синтез протеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной ткани.
4) Подавляется гемоперфузия в очаге воспаления,
что также нарушает процесс регенерации, особенно в головках костей..


Только пироксикам не вызывает деструкции хряща и кости,
так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий продукцию «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы).
Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

жүктеу/скачать 237 Kb.

Достарыңызбен бөлісу: