Механизм болеутоляющего действия наркотических анальгетиков полностью не выяснен. Установлено, что препараты этой группы нарушают процесс внутрицентральной передачи боли на различных уровнях. Опиоиды связываются в ЦНС со специфическими тормозными опиатными рецепторами.
Опиатные рецепторы: пресинаптические (преимущественно)
постсинаптические
внесинаптические
ОСНОВНЫЕ ТИПЫ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
мю- (мю1 и мю2)
дельта-
каппа-
сигма-
Эндогенными лигандами (медиаторами) этих рецепторов являются особые пептиды (опиоидные пептиды).
ПО ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ НА ОПИАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
средства делятся на:
АГОНИСТЫ
Активируют все типы рецепторов.
ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ
Активируют преимущественно мю-рецепторы (мю-1 больше, чем мю-2).
АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ
Активируют каппа- и сигма- рецепторы и блокирующие мю- и дельта- рецепторы.
АНТАГОНИСТЫ
Блокируют все типы опиатных рецепторов.
АНАЛГЕЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
АГОНИСТОВ связано с их действием на мю1- , дельта- и каппа- рецепторы.
ЧАСТИЧНЫХ АГОНИСТОВ на мю1- рецепторы.
АГОНИСТОВ-АНТАГОНИСТОВ на каппа- рецепторы.
Морфин мю, дельта, каппа – агонист
Фентанил мю – агонист
Промедол преимущественный мю-агонист
Пентазоцин преимущественный каппа-агонист
Бупренорфин мю-агонист, каппа-антагонист
Трамадол парциальный мю-агонист
Налоксон мю-, дельта-, каппа- антагонист
Налтрексон мю-, дельта-, каппа- антагонист
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
Центральные эффекты
Анальгезия
Угнетение дыхания
Подавление кашлевого рефлекса
Седативный эффект
Снотворный эффект
Эйфория
Тошнота и рвота
Ригидность мышц туловища
Повышение спинальных рефлексов (коленного и др.)
Миоз
Достарыңызбен бөлісу: |
