Общая анестезиология



Pdf көрінісі
бет101/278
Дата25.10.2022
өлшемі32,8 Mb.
#154855
1   ...   97   98   99   100   101   102   103   104   ...   278
Байланысты:
9cd341f6cf23de6dffad7129c78c8a93

Анестетический профиль 
МА связан с 
жирорастворимостью

связыванием 
протеинов

степенью ионизации

сосудорасширяющей
и 
резорбтивной способ-
ностью
(приложение 2). 
Жирорастворимость
определяет «мощность» действия препарата. Взаи-
мосвязь жирорастворимости с эффективностью МА объясняют липопро-
теиновым составом мембраны нервной клетки (аксолемма нейрона при-
близительно на 90% состоит из жира). Следовательно, высоко раствори-
мые в жирах МА легче проникают через клеточную мембрану нерва и име-
ют большую эффективность.
Протеин-связывающая характеристика
влияет на продолжительность 
действия МА. Те препараты, которые проникают сквозь аксолемму и силь-
нее связываются с протеинами нейрональных натриевых каналов, имеют 
пролонгированное действие. Способность связываться с белками плазмы 
влияет и на системную токсичность МА, которая обусловлена свободной, 
несвязанной фракцией препарата. При достижении «насыщения» плаз-
менных белков молекулами МА их связывающая способность исчерпы-
вается. При этом введение дополнительной дозы МА (или его абсорбция) 
может привести к токсическому эффекту. 
Степень ионизации
(pKa) определяет скорость диффузии МА через нерв-
ную оболочку и мембрану к месту действия. В растворах МА существуют 
как незаряженные молекулы (основания), так и положительно заряжен-
ные ионы (катионы). Значение pKa показывает уровень pH, при котором 
количество свободных оснований и катионов находятся в равных пропор-
циях. Основания в неионизированной форме проникают через клеточную 
мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы 
связываются на рецепторном участке внутри натриевого канала и блокиру-
ют движение натрия. МА с более высокой рКа (бупивакаин, ропивакаин) 


99

Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   97   98   99   100   101   102   103   104   ...   278




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет