Препарат асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 97 – 99% құрайды. Бауырда метаболизденеді. Варфарин рацемиялық қоспа болып табылады, әрі R- және S- изомерлер бауырда әртүрлі жолдармен метаболизденеді. Изомерлердің әрқайсысы негізгі 2 метаболитке түзіледі. Варфариннің S–энантиомері үшін метаболизмнің негізгі катализаторы CYP2C9 ферменті, ал варфариннің R-энантиомері үшін CYP1A2 және CYP3A4 болып табылады. Варфариннің солға қарай бұралатын изомерінің (S – варфарин) оңға бұралатын изомерге (R-энантиомер) қарағанда антикоагулянтты белсенділігі 2 – 5 есе үлкен, алайда соңғысының жартылай шығарылу кезеңі көбірек. CYP2C9*2 және CYP2C9*3 аллелдерін қоса, CYP2C9 ферментінің полиморфизмі бар емделушілердің варфаринге сезімталдығы және қан кетудің даму қаупі жоғары болуы мүмкін.
Варфарин организмнен белсенді емес метаболиттер түрінде өтпен бірге шығарылады, олар АІЖ-де қайта сіңеді және несеппен бірге бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан 60 сағатқа дейінді құрайды. R-энантиомер үшін жартылай шығарылу кезеңі 37 сағаттан 89 сағатқа дейінді, ал S–энантиомер үшін от 21 сағаттан 43 сағатқа дейінді құрайды.
