Р. aeruginosa. Расширение спектра активности в сравнении с цефалоспоринами I—IV поколений
достигается за счет значительного повышения аффинности молекулы цефтоби-
прола к ПСБ, включая ПСБ-2а, характерный для метициллинрезистентных стафи
лококков. Препарат зарегистрирован в РФ для применения при лечении ослож
ненных инфекций кожи и мягких тканей, включая пациентов с инфицированной
диабетической стопой без сопутствующего остеомиелита.
Цефтаролина фосамил является новым представителем антибактериальных
препаратов группы ЦС с активностью в отношении патогенов, наиболее часто
являющихся возбудителями внебольничной пневмонии, включая
Streptococcus pneumoniae, и грамотрицательных возбудителей. Главной отличительной особенно
стью препарата по сравнению с другими р-лактамами является активность в отно
шении метициллинрезистентных штаммов
Staphylococcus aureus (MRSA). Наличие,
наряду с этим, сопоставимой с ЦС III—IV поколения активности в отношении
гемофильной палочки (включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы), энтеро
бактерий, стрептококков и пневмококков (включая множественно резистентные
штаммы) позволяет успешно применять данный препарат при внебольничной
пневмонии, а также при инфекциях кожи и мягких тканей. Помимо высокой анти-
стафилококковой и антистрептококковой активности, хорошо переносится, имеет
высокую безопасность, включая низкий риск развития С. сЛ#?с/7е-ассоциированной
диареи. Отсутствие активности в отношении
Р. aeruginosa и
Acinetobacterspp. может
снизить риск селекции резистентных к ним штаммов.
Работы по химической модификации ЦС позволили внедрить в медицинскую
практику оральные ЦС. Существенным преимуществом оральных ЦС перед
природными и полусинтетическими пенициллинами является устойчивость к
гидролизу стафилококковыми р-лактамазами, поскольку 80% стафилококков про-
дуцируют этот фермент. Основными показаниями для применения этой группы
антибиотиков являются прежде всего амбулаторные инфекции легкой и средней
тяжести. Применяются при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей
(отит, синусит, фарингит, пневмония и др.), хотя оральные ЦС не перекрывают весь
спектр потенциальных возбудителей инфекций этой локализации. Рекомендуются
все оральные ЦС, кроме цефалексина, который неактивен в отношении гемофиль
ной палочки и слабоактивен в отношении пневмококков. Хламидии, микоплазмы,
легионеллы и коксиеллы, на которые не действуют оральные ЦС, встречаются
достаточно редко, их удельный вес, как правило, не превышает 10%. Оральные ЦС
эффективны также при инфекциях МВП, поскольку три ведущих этиологических
агента (кишечная палочка, протей и клебсиелла) чувствительны к этой группе
препаратов, при этом лучше использовать ЦС III поколения, поскольку они обла
дают максимальной активностью в отношении грамотрицательной микрофлоры.
Исключение составляют случаи, когда заболевания вызваны энтерококками, на
которые ЦС не действуют. В большинстве случаев негоспитальных инфекций кожи
и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и др.) причиной заболевания
являются стафилококки и стрептококки, в связи с этим целесообразно использо
вание оральных ЦС I и II поколения. Оральные ЦС рекомендуют также назначать
через 3 -4 дня после лечения парентеральными антибиотиками при появлении
клинического эффекта.
Комбинации ЦС и ингибиторов р-лактамаз:
цефоперазон + сулъбактам. Препарат, представляющий собой фиксированную комбинацию ЦС III поколе
ния с ингибитором р-лактамаз. Сульбактам инактивирует р-лактамазы бактерий и
защищает цефоперазон от их действия. В результате резистентные к цефоперазону
штаммы микроорганизмов становятся чувствительными к комбинации этого пре
парата с ингибитором р-лактамаз.