1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология

109. Антигипертензивные средства центрального нейротропного 
действия. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение. 
Побочные эффекты.
К антиадренергическим средствам центрального действия в основном 
относят три препарата: клофелин (гемитон, клонидин, катапрессан), 
метилдофа (допегит, альдомет), пирроксан.
КЛОФЕЛИН 
- адреномиметик, легко проникает через
гематоэнцефалический барьер. Данный препарат способен стимулировать 
альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, но активность в отношении вторых 
более значительна. В этой связи клофелин относят к альфа-
2адреномиметикам.
Механизм действия:
1)
Препарат стимулирует альфа-2-адренорецепторы на мембранах 
тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и 
гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическая импульсация по 
преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом, клофелин 
снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне, что 
обеспечивает антигипертензивный эффект.
2)
Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем 
обеспечивает депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению 
частоты сердечных сокращений, к уменьшению сердечного выброса. 3) 
Клофелин также обладает седативным влиянием, что может иметь значение 
в его антигипертензивном действии.
4) Активация альфа-2-адренорецепторов на пресинаптических мембранах 
симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что 
тоже уменьшает периферическое сопротивление сосудов и ведет к 
брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.
Все перечисленные эффекты обусловливают снижение АД. Однако, 
помимо них, клофелину свойственны также отчетливый анальгетический 
эффект и повышение секреции соматотропного гормона (что используется 
для оценки функциональной активности соответствующих структур).
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и снижает АД через 30-60 минут 
после приема внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и 
сохраняется 8-20 часов, поэтому препарат назначают 2-3 раза в сутки. При 
внутримышечном введении снижение АД регистрируется через 15-20 
минут, а при внутривенном введении - через 4-5 минут. Таким образом, 
клофелин является эффективным средством при купировании 
гипертонического криза.
Клофелин является активным средством. Кроме того, он не блокирует 
симпатический рефлекс, связанный со вставанием, поэтому практически не 
вызывает ортостатических реакций.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: