1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология


Для большинства ЛВ связывание с белками плазмы крови неспецифично



Pdf көрінісі
бет14/247
Дата02.04.2024
өлшемі3,06 Mb.
#200443
1   ...   10   11   12   13   14   15   16   17   ...   247
Байланысты:
Ответы фарма

Для большинства ЛВ связывание с белками плазмы крови неспецифично. 
Разные ЛВ могут связываться с одними и теми же белками с достаточно высоким 
аффинитетом, при этом они конкурируют за места связывания на белковых 
молекулах и могут вытеснять друг друга. В таких случаях большое значение 
имеет степень связывания веществ с белками при их терапевтических 
концентрациях в крови. Например, толбутамид (гипогликемическое средство, 
применяемое при сахарном диабете) приблизительно на 96% связывается с 
белками плазмы крови, т.е. в свободном (активном) состоянии в крови находится 
только около 5% вещества. При одновременном назначении сульфаниламидов, 
также интенсивно связывающихся с белками плазмы крови, происходит быс 
трое вытеснение толбутамида из мест связывания, что приводит к 
значительному повышению концентрации свободного вещества в крови. В 
результате, как правило, развивается чрезмерное гипогликемическое действие, 
но менее продолжительное, так как одновременно ускоряется биотрансформация 
толбутамида и его выведение из организма. Особую опасность представляет 
одновременное назначение сульфанилами- дов и антикоагулянта варфарина, 
связывающегося с белками плазмы крови на 99%. Быстрое повышение 
концентрации свободного варфарина (препарата с малой широтой 
терапевтического действия) может привести к резкому снижению 
свертываемости крови и кровотечениям.
 Вытеснение из связи с белками не приводит к клинически значимому изменению 
концентрации свободного вещества в крови, если ЛВ связывается с белками 
менее чем на 90%. Значение имеют также другие факторы, такие как медленное 
вытеснение вещества, депони- рование вещества в тканях, что уменьшает 




Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   10   11   12   13   14   15   16   17   ...   247




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет