Пути выведения лекарственных веществ и их характеристика. Экскреция —
выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры. ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного
превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде.
Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной,
потом,молоком, через легкие.
С
мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При
нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и
вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в
более низких дозах и с большими временными интервалами.
Для качественной характеристики скорости выведения в-в почками
используют почечный клиренс. Он отражает скорость очищения от в-ва
определённого объёма плазмы в единицу времени.
С целью коррекции режима дозирования ЛС используются специальные
номограммы, по которым рассчитывается клиренс креатинина, являющийся
показателем скорости клубочковой фильтрации.
На почечную экскрецию ЛС
, помимо скорости клубочковой фильтрации,
влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые
кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается
при старении), некоторые лекарственные вещества.
С
желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени.
Пути выведения ЛС из организма: 1. С мочой почками (включает 3
процесса: фильтрация, реабсорбция и секреция). 2. С желчью. 3. С калом
через кишечник. 4. С секретом желез (слюнных, потовых, сальных,
кишечных, слезных, трахеобронхиальных, молочных, семенных). 5. Через
легкие. Период полувыведения (полужизни, полуэлиминации) – t1/2 - это
время, необходимое для снижения концентрации ЛС в плазме крови на
50%. Клиренс (Cl) – это показатель, отражающий скорость очищения
плазмы крови от ЛС. Выделяют тотальный (ClT), почечный (ClR) и
печеночный (ClH) клиренс