1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология

178. Комбинированные сульфаниламидные препараты. 
Механизм действия:
Сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами
парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для 
синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме
(дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании 
пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие 
микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к 
ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В 
результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не 
способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и 
объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. 
Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В 
присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих 
большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные 
средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК 
(новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.
Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), 
сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов 
(сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются 
высокоактивными антибактериальными средствами. Триметоприм, 
ингибируя дигидрофолатредуктазу дигидрофолиевой кислоты, блокирует 
ее переход в активную тетрагидрофолиевую кислоту. Поэтому при 
введении комбинированных сульфаниламидных препаратов тормозится не 
только синтез фолиевой кислоты, но и ее превращение в активный 
кофермент (тетрагидрофолат). Препараты обладают бактерицидной 
активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных 
бактерий.
Выпускается лекарственный препарат бактрим (бисептол, котримоксазол, 
септрин), содержащий триметоприм и сульфаметаксазол. Он обладает 
высокой антибактериальной активностью. Оказывает бактерицидное 
действие. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 
Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3 часа. 
Продолжительность эффекта – 6—8 часов. Выделяются оба компонента 
бактрима в основном почками. При использовании бактрима наблюдаются 
различные побочные эффекты. Наиболее часты диспепсические явления 
(тошнота, рвота, анорексия, диарея) и аллергические реакции со стороны 
кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение 
кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, 
мегалобластическая анемия и другие проявления). Иногда возникают 
нарушения функции печени, почек.

Описаны случаи суперинфекции (кандидамикоз полости рта). При 
длительном применении бактрима необходимо контролировать состав 
периферической крови.
Бактрим противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, 
почек и кроветворения. Не следует назначать его детям до 6 лет и при 
беременности.
Аналогичными лекарственными препаратами являются лидаприм 
(сульфаметрол+триметоприм), сульфатон (содержит сульфамонометоксин 
и триметоприм), а также потесептил (сульфадимезин+триметоприм). 
Показания, побочные эффекты и противопоказания для этих лекарственных 
препаратов такие же, как для бактрима.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: