1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
их химического строения и физико-химических свойств
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| их химического строения и физико-химических свойств.
Свойства лекарственных средств обусловлено их хим чтроением, наличием функциональой активности, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура ЛВ, которая обеспечивает наиболее тесный его контакт с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочные межмолекулярные свойства. Для взаимодействия вещества с рецептором нужна их пространственная соответственность, т.е. комплемантарность. Если вещество имеет несколько функциональных активных группировок, то необходимо учитывать их расстояние между ними. Выявление зависимости между хим строением и их биол активности является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов. Многие количественные и качественные характеристики действия зависят от таких физ-хим и физ свойств, как растворимость в воде/ липидах, для порошкообраных соединений- от степени измльчения, для летучих- от степени их летучести и тд. Очень важна степень диссоциации. Гидрофильные соеденения проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные- путем простой диффузии. Из капилляра в межкл жидкость- теми же механизмами. Из нее липофильные в клетки путем диффузии, а гидрофильные активным тр-ом. Некоторые препараты связываются с белками крови(альбумины). После распада этого комплекса в-во оказывает свое д-е. Сам комплекс фарм неактивен. Существует зависимость д-я от стериоизомера, кол-ва ф-но активных группировок и др. 20. Биологические субстраты - "мишени" для действия ЛВ: понятие о рецепторе в фармакологии, классификация рецепторов, виды связи веществ с рецептором. "Мишенями" для лекарственных средств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. Рецепторы -биологические макромолекулы, которые предназначены для связывания с эндогенными лигандами (гормонами, факторами роста). При взаимодействии лв с рецептором развивается цепь биохимических превращений, конечным итогом которых является фармакологический эффект. Рецепторы имеют структуру липопротеинов, гликопротеинов, нуклеопротеинов, металлопротеинов. Рецепторную функцию могут выполнять ферменты, транспортные и структурные белки. В каждом рецепторе имеются активные центры, представленные функциональными группами аминокислот, фосфатидов, нуклеотидов и др. Взаимодействие "вещество - рецептор" осуществляется за счет межмолекулярных связей. жүктеу/скачать 3,06 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|