1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология



Pdf көрінісі
бет25/247
Дата02.04.2024
өлшемі3,06 Mb.
#200443
1   ...   21   22   23   24   25   26   27   28   ...   247
Байланысты:
Ответы фарма

Аффинитет
- сродство лекарственного вещества к рецептору, приводящее 
к образованию комплекса "вещество - рецептор". Внутренняя активность - 
способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его 
и вызывать тот или иной эффект. Группы: 
1.
Агонисты или миметики- в-ва, обладающие аффинитетом и высокой 
внутр активностью.Они взаимодействуют со специфическими рецепторами 
и вызывают в них изменения, приводящие к развитию определенных 
эффектов. Стимулирующее д-е агониста на рецепторы может приводить к 
активации или угнетению ф клетки. Полные агонисты, взаимодействуя с 
рецепторами, вызывают максимально возможный эффект. Частичные 
агонисты при взаимодействии с рецепторами вызывают меньший эффект.
2.
Антагонисты или блокаторы - вещества с высоким аффинитетом, но 
лишенные внутренней активности. Они связываются с рецепторами и 
препятствуют действию эндогенных агонистов (медиаторов, гормонов). 
Если антагонисты занимают те же рецепторы, что и агонисты, то их 
называют 
конкурентными антагонистами
. Если антагонисты занимают 
другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому 
рецептору, но взаимосвязанные с ним, то их называют 
неконкурентные 
антагонисты
. Некоторые лекарственные вещества сочетают в себе 
способность возбуждать один подтип рецепторов и блокировать другой- 
агонисты-антагонисты
. Так, наркотический анальгетик пентазоцин 
является антагонистом m- и агонистом d- и k-опиоидных рецепторов.


21. Типовые механизмы действия ЛВ. Примеры из частной 
фармакологии.
Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми 
вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным механизмам 
действия лекарственных веществ относят : 
1. Физический.
2. Механизм прямого химического взаимодействия.
3. Мембранный (физико-химический).
4. Ферментативный (биохимический).
5. Рецепторный.
Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества 
связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный 
специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной 
активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и 
др.
Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий механизм 
действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно 
взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом 
действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе 
антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями 
тяжелых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую 
реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые 
выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, 
вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, 
понижая кислотность желудочного сока.
Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на 
токи ионов (Na+, K+, Cl־ и др.), определяющих трансмембранный 
электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для 
наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.
Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм определяется 
способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее 
влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма 
широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы 
моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др.
Рецепторный механизм. В организме человека существуют 
высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), 
которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или 
иных органов или тканей организма.
Действие вещества, возникающее в месте его приложения, называют 
местным. Например, обволакивающие средства покрывают слизистую 
оболочку, препятствуя раздражению окончаний афферентных нервов. При 


поверхностной анестезии нанесение местного анестетика на слизистую 
оболочку ведет к блоку окончаний чувствительных нервов только в месте 
нанесения препарата. Однако истинно местное действие наблюдается 
крайне редко, так как вещества могут либо частично всасываться, либо 
оказывать рефлекторное влияние.
Действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в 
общий кровоток и затем в ткани, называют резорбтивным2. Резорбтивное 
действие зависит от путей введения лекарственных средств и их 
способности проникать через биологические барьеры.
При местном и резорбтивном действии лекарственные средства оказывают 
либо прямое, либо рефлекторное влияние. Первое реализуется на месте 
непосредственного контакта вещества с тканью. При рефлекторном 
воздействии вещества влияют на экстеро или интероцепторы и эффект 
проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных 
центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников 
при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику 
(эфирное горчичное масло стимулирует экстероцепторы кожи). Препарат 
лобелин, вводимый внутривенно, оказывает возбуждающее влияние на 
хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр 
дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. 


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   21   22   23   24   25   26   27   28   ...   247




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет