43. М-холиноблокаторы. Механизм действия. Фармакодинамика. Побочные эффекты. Классификация:
М-холиноблокаторы: атропина сульфат, метацин, платифиллина
гидротартрат.
М-холиноблокаторы являются конкурентными антагонистами медиатора
ацетилхолина и лекарств-холиномиметиков в отношении М-
холинорецепторов внутренних органов и ЦНС. Конкурентный антагонизм
носит односторонний характер, так как физико-химическое сродство
холиноблокаторов к рецепторам в сотни и тысячи раз выше, чем аффинитет
холиномиметиков. Эффекты холиномиметиков легко устраняются
холиноблокаторами, а после применения холиноблокаторов
холиномиметики не оказывают фармакологическое действие.
М-холиноблокаторы, нарушая функцию холинергических синапсов,
вызывают дисбаланс медиаторных систем, прекращают влияние на органы
парасимпатической нервной системы, что сопровождается преобладанием
симпатических эффектов.
Атропин – синтетический МХБ с высокой избирательностью действия.
Снижает тонус гладких мышц ЖКТ, желчных протоков, бронхов, мочевого
пузыря. На глаза: мидриаз (расширение зрачка), паралич аккомодации
(дальнее видение), повышение ВГД. На сердце: тахикардия, повышение АВ
проводимости за счет уменьшения холинергических влияний. На сосуды
почти не влияет (они в основном от адренергической иннервации зависят).
На секрецию: снижает секрецию потовых, слюнных, слезных,
пищеварительных желез – сухость слизистых. Блокируя холинергические
связи в экстрапирамидной системе, благоприятно действует при
двигательных расстройствах типа паркинсонизма.
Хорошо всасывается из ЖКТ, резорбтивное действие 6 часов.
Показания .
Спазмолитик при спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных
протоков, бронхов.
Снижение секреции желез при лечении язвенной болезни желудка и ДПК,
при остром панкреатите, для устранения гиперсаливации при Паркинсоне и
отравлении солями тяжелых металлов.
Премедикация перед операцией для уменьшения секреции желез и
устранения вагусных влияний на сердце (которые могут привести к его
остановке).
Мидриаз для исследования глазного дна и подбора очков.
Отравление МХМ и АХЭС.