Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров



Pdf көрінісі
бет114/664
Дата26.12.2023
өлшемі31,6 Mb.
#199567
түріРуководство
1   ...   110   111   112   113   114   115   116   117   ...   664
Байланысты:
ющук

Дарунавир
— активен в отношении протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Биодоступность — 
37%. Метаболизируется в печени. Элиминируется с калом — 79,5% (41,2% — в неиз­
мененном виде), почками — 13,9% (7,7% — в неизмененном виде). Проникновение 
в СМЖ — среднее. В комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретро­
вирусными препаратами применяется только в начальных схемах ВААРТ.
Нежелательные явления:
многочисленные со стороны различных органов и 
систем.
Противопоказания:
тяжелая печеночная недостаточность, грудное вскармлива­
ние, беременность — FDA-B.
Межлекарственные взаимодействия:
снижает эффективность гормональных 
контрацептивов. Одновременный прием препаратов, метаболизирующихся изо­
ферментами цитохрома Р450 ША, противопоказан.
Индинавир
— связывается с активными участками ВИЧ-протеазы, селективно 
ингибируя расщепление синтезированного в клетке полипептида на вирусные 
интегразы и протеазы. Биодоступность — 60-65%. Метаболизируется в печени
проникновение в СМЖ — высокое, элиминируется почками. Необходимо обиль­
ное питье. Инактивируется продуктами питания с кислой реакцией, в том числе 
апельсиновым и яблочным соками.
Нежелательные явления:
мочекаменная болезнь, тошнота, повышение били­
рубина за счет непрямой фракции, головная боль, астения, нечеткость зрения, 
металлический привкус во рту, гемолиз, головокружение, тревожное состояние, 
сонливость, депрессия, анорексия, диарея, потеря массы тела, панкреатит, артрал­
гия, гемартроз у больных гемофилией.
Противопоказания:
грудное вскармливание, беременность — FDA-C.
ФАРМ АКОТЕРАПИЯ 
1 5 1
ГЛ
А
ВА
9


Р
А
З
Д
Е
Л
I
I
1 5 2
М ЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Межлекарственные взаимодействия.
Усиливает действие ингибиторов обрат­
ной транскриптазы, увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизо- 
ла, саквинавира, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует дей­
ствие транквилизаторов, понижает концентрацию в плазме этинилэстрадиола.
Лопинавир
/
ритонавир
— не относится к комбинированным препаратам, рито- 
навир усиливает лопинавир и не является действующим веществом.
Абсолютная биодоступность не установлена. Метаболизируется в печени. 
Проникновение в СМЖ — среднее, выводится преимущественно с калом.
Нежелательные явления:
тошнота, рвота, диарея (усиливается при сочетании с 
зидовудином), повышение активности АЛТ и ACT, панкреатит, увеличение интер­
валов P - Q
h
Q-Г, липодистрофия, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, син­
дром Стивенса-Джонсона, головокружение, ортостатическая гипотензия, почеч­
ная недостаточность, кетоацидоз, сахарный диабет, анорексия, боли в животе, 
астения, сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, потеря массы тела, 
анорексия, лихорадка, головная боль, артралгии.
Противопоказания
: тяжелая печеночная недостаточность, грудное вскармливание, 
беременность — FDA-C.
Межлекарственные взаимодействия.
Одновременное применение лопинавира 
и препаратов, метаболизирующихся изоферментами CYP3A, может привести к 
увеличению их концентрации в плазме и усилению или продлению терапевти­
ческого действия и побочных эффектов. Лопинавир/ритонавир вызывает повы­
шение концентрации тенофовира в плазме крови. При лечении ИП, особенно в 
комбинации с НИОТ, возможно повышение активности КФК, миалгия, миозит, 
редко — рабдомиолиз. При комбинации лопинавир/ритонавир с индинавиром и 
нелфинавиром возможно повышение их концентрации, снижение концентрации 
лопинавира. Лопинавир/ритонавир может вызвать повышение концентрации сак­
винавира, амиодарона, лидокаина, хинидина, фенирамина, эритромицина, итра- 
коназола, кетоконазола, флутиказона, кларитромицина, винкристина и винбла- 
стина с последующим потенциальным увеличением частоты побочных эффектов, 
которые характерны для этих препаратов. Лопинавир/ритонавир может вызвать 
снижение концентрации варфарина.


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   110   111   112   113   114   115   116   117   ...   664




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет