Современная наука: новые подходы и актуальные исследования

306 
ауреомицина в нашей стране под названием биомицин. В 1950 
году был выделен окситетрациклин или террамицин, в 1953 был 
описан тетрациклин. [3]. 
Основу химической структуры этой группы соединений 
составляет частично гидрированный тетрацен (нафтацен). 
Молекула тетрацена включает четыре конденсированных 
бензольных ядра: 
 
Рисунок 1 – Общая формула тетрациклинов 
В настоящее время в связи с появлением большого 
количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и 
многочисленными 
нежелательными 
реакциями, 
которые 
свойственны этим препаратам, их применение ограничено. 
Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный 
тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при 
хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, 
тяжелой угревой сыпи. По физическим свойствам природные 
тетрациклины – кристаллические вещества желтого или светло-
желтого цвета, без запаха. 
Поскольку все известные тетрациклины близки по 
строению, близки и их свойства: 
–
кислотно-основные; 
–
наличие в молекуле тетрациклина двух цепей 
сопряжения обуславливает его интенсивную желтую окраску и 
соответственно интенсивные полосы поглощения в уф-
спектрофотометрии; 
–
наличие 
фенольных 
гидроксилов 
в 
молекуле 
обуславливает реакции с хлорным железом и некоторыми 
другими металлами; 
–
реакция изомеризации под действием щелочи 
Подлинность: 
для 
идентификации 
тетрациклинов 
1
2
3
4
4а
5
5а
6
6а
7
8
9
10
10а
11
11а
12
12а

307 
применяется реакция образования окрашенных фенолятов и 
енолятов железа (ΙΙΙ). Также можно провести ряд реакций на 
фенольный гидроксил, например реакцию образования 
азокрасителя. К тому же, тетрациклины, вследствие наличия 
ациклической структуры колец А, В и С, неустойчивы к 
действию 
щелочей. 
А 
в 
процессе 
хранения 
могут 
образовываться неактивные или токсичные продукты: 4-
эпитроциклины, ангидротетрациклины, которые необходимо 
учитывать при оценке качества препаратов. Эти примеси можно 
обнаружить методом тонкослойной хроматографии [1]. 
Основные 
методы 
количественного 
определения 
представлены: 
–
Биологический метод диффузии в агар с тест культурой 
Bacillus subtilis в сравнении со стандартным образцом 
тетрациклина по ФС; 
–
ВЭЖХ; 
–
Гравиметрический метод с пикриновой кислотой. 
–
Фотометрический метод либо с арилстибниновой 
кистой или по образованию азокрасителя. 
Эффективность действия тетрациклинов заключается в 
механизме 
действия: 
тетрациклины 
обладают 
бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением 
синтеза белка в микробной клетке. 
Основные фармакокинетические параметры представлены 
в таблице 1. 
Таблица 1 – Некоторые фармакокинетические параметры 
тетрациклинов
Параметр 
Доксициклин 
Тетрациклин 
Всасываемость 
выше 
ниже 
Биодоступность 
не меняется 
уменьшается под 
влиянием пищи 
Максимальная 
концентрация 
Через 1-3 ч после приема внутрь 
Распределение 
Во многих органах и тканях, причем 
доксициклин распределяется лучше 
Эксекреция 
Почки и ЖКТ 
Почками 

308 
Период 
полувыведения 
длительный 
менее длительный 
Спектр действия у тетрациклинов весьма ограничен ввиду 
развития 
у 
микроорганизмов 
резистентности. 
Однако 
антибиотиками этого ряда до сих пор эффективны против: 
хламидийных 
инфекций 
(пситтакоз, 
трахома, 
уретрит, 
простатит, цервицит), микоплазменных инфекций, боррелиозов. 
(болезнь Лайма, возвратный тиф). 
Основной 
путь 
предотвращения 
распространения 
тетрациклиноустойчивых штаммов микроорганизмов является 
использование для лечения сочетаний антибиотиков с 
различным 
механизмом 
антимикробного 
действия. 
Синергидными чаще всего являются комбинации тетрациклинов 
с олеандомицином, эритромицином. В отношении ряда 
возбудителей 
установлено 
усиление 
антибактериального 
эффекта при сочетании тетрациклина со стрептомицином 
Назначают обычно внутрь в виде таблеток, капсул, 
суспензий, реже для внутримышечных инъекций. Наружно – в 
виде мазей для лечения ожогов, флегмон и глазных 
заболеваний. 
Основными противопоказаниями являются: возраст до 8 
лет, беременность, кормление грудью, тяжелая патология 
печени, почечная недостаточность (тетрациклин). 

жүктеу/скачать 4,99 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: