НПВП связан с ингибицией (подавлением) фермента ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ, регрулирующей биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан
Фармакодинамика
нестероидный противовоспалительный препарат, селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени — ЦОГ-1. Он избирательно тормозит синтез простагландинов и почти не влияет на синтез регуляторных простагландинов. Это приводит к тому, что побочные реакции, особенно со стороны ПК, выражены минимально. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, продукцию лейкотриенов, фактор активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняет местное воспаление и отек. Вместе с тем, он снижает действие фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-a) — важнейшего провоспалительного цитокина, способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, и обладает выраженными анальгетическими свойствами, что и привлекает внимание анестезиологов-реаниматологов для использования препарата в предоперационной подготовке.
Фармакокинетика
Фармакокинетика НПВС является весьма важной их характеристикой, поскольку влияет и на фармакодинамику препаратов. Препараты этой группы могут вводиться различными путями и выпускаются в разнообразных лекарственных формах. Многие препараты применяются ректально (в свечах) или местно (в гелях и мазях). Не все НПВС можно вводить инъекционно, однако многие из них выпускаются в виде растворов для внутримышечного введения, а ряд препаратов - и для внутривенного введения (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кеторолак, кетопрофен, лорноксикам). Но наиболее частый и простой путь введения, обычно приемлемый для пациента, - прием внутрь. Все НПВС могут применяться энтерально - в капсулах, драже, суспензиях или таблетках. При пероральном приеме все препараты этой группы хорошо (до 80-90% и более) абсорбируются в верхних отделах кишечника, однако скорость всасывания и время достижения максимальной концентрации в плазме может значительно отличаться у отдельных препаратов.
